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药剂学知识点归纳总结

药剂学作为一门连接药物研发与临床应用的桥梁学科，其核心在于研究药物制剂的设计、制备工艺、质量控制以及合理使用，以确保药物安全、有效、稳定且顺应性良好地应用于患者。本文将对药剂学的核心知识点进行系统性归纳与梳理，旨在为相关学习者和从业者提供一份清晰、实用的参考资料。

一、药剂学的基本概念与任务

药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。其主要任务包括：根据药物的理化性质和治疗需求，选择适宜的剂型和辅料；设计合理的处方和制备工艺，确保制剂质量稳定可控；研究制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明剂型因素对药效的影响；开发新型给药系统，提高药物治疗效果，降低不良反应，改善患者用药依从性。

二、药物剂型与制剂

（一）药物剂型的重要性与分类

药物剂型是指将药物原料加工制成适合于医疗或预防应用的形式，简称剂型。剂型的选择直接影响药物的疗效、安全性、稳定性及患者的接受度。其重要性体现在：改变药物作用性质、调节药物作用速度、降低或消除药物毒副作用、提高药物生物利用度、便于储存和使用等方面。

剂型的分类方法多样，常见的有：

1.按形态分类：液体剂型（如注射剂、溶液剂、混悬剂）、固体剂型（如片剂、胶囊剂、散剂）、半固体剂型（如软膏剂、糊剂）、气体剂型（如气雾剂、喷雾剂）。

2.按给药途径分类：经胃肠道给药剂型（如口服片剂、胶囊剂）和非经胃肠道给药剂型（如注射剂、外用膏剂、吸入剂、滴眼剂、栓剂等）。

3.按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型等。

（二）药物制剂的概念

药物制剂是指根据药典或药品标准，将药物原料与适宜辅料制成具有一定规格的药剂，简称制剂。制剂应符合规定的质量标准，并有明确的适应症、用法和用量。

三、药物制剂的辅料

辅料是指在药物制剂中除主药以外的一切附加物料的总称。辅料不仅是制剂成型的必要条件，还对制剂的质量、安全性、有效性及顺应性有着重要影响。

（一）辅料的分类与作用

辅料的分类方式众多，按其在制剂中的作用可分为：

1.填充剂或稀释剂：用于增加片剂、胶囊剂等固体制剂的体积和重量，便于成型和分剂量，如淀粉、乳糖、微晶纤维素。

2.黏合剂：使药物粉末等物料黏结在一起，形成颗粒或压缩成片，如淀粉浆、羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）。

3.崩解剂：促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒，增加药物溶出，如干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）、交联聚维酮（PVPP）。

4.润滑剂：减少药物与模具间的摩擦力，防止黏冲，并使片剂易于从模孔中推出，如硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉。

5.润湿剂：使物料易于被水或其他液体润湿，如纯化水、乙醇。

6.增溶剂、助溶剂与潜溶剂：用于增加难溶性药物在溶剂中的溶解度，如吐温类、聚乙二醇类、某些有机酸及其盐类。

7.防腐剂：防止制剂在储存过程中被微生物污染而变质，如尼泊金类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐。

8.矫味剂与着色剂：改善制剂的气味、味道和颜色，提高患者顺应性。

（二）辅料选择的基本原则

选择辅料时应遵循安全性、相容性、功能性、稳定性、可获得性及经济性等原则。辅料本身应无毒、无刺激性，与主药及其他辅料无配伍禁忌，能满足制剂工艺和质量要求。

四、药物制剂的基本要求

药物制剂必须满足以下基本要求：

1.安全性：制剂应无毒性、无刺激性，不引起变态反应，重金属及有害杂质应符合规定限度。

2.有效性：制剂应能发挥药物预期的治疗作用，药物的吸收、分布应符合要求，生物利用度应达到规定标准。

3.稳定性：包括化学稳定性（药物成分不发生降解）、物理稳定性（制剂的外观、性状、均匀性等保持不变）和微生物稳定性（不被微生物污染），以保证制剂在有效期内质量合格。

4.均一性：制剂中药物的含量应均匀一致，对于注射剂、滴眼剂等液体制剂，其澄明度、pH值、渗透压等也应符合规定。

5.顺应性：制剂的剂型、用法、用量应便于患者使用，口感、外观等应能被患者接受，以提高用药依从性。

五、药物制剂的稳定性

药物制剂的稳定性是指药物制剂在生产、储存、运输和使用过程中，保持其物理、化学、生物学和微生物学性质稳定的能力。

（一）影响药物制剂稳定性的因素

1.处方因素：pH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、辅料等。

2.环境因素：温度、光线、空气（氧）、湿度和水分、金属离子、包装材料等。

（二）提高药物制剂稳定性的方法

包括调整pH值、使用缓冲溶液、加入抗氧剂、金属离子络合剂、遮光、密封、避光、低温储存、选择适宜的包装材料等。对于易水解或氧化的药物，还可采用制成固体制剂、包衣、微囊化等工艺措施。

六、药物制剂的设计基础

药物制剂的设计是一个系统工程，需要综合考虑药物的理化性质、药