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;;β-内酰胺类抗生素(?-Lactamantibiotics)
系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,
临床最为常用的药物是:
青霉素类:基本结构为6-氨基青霉烷酸
头孢菌素类:基本结构为7-氨基头孢烷酸。;一、?-内酰胺类抗生素的共性;2.有交叉过敏反应;3.抗菌机理相同;1、对G-杆菌高敏,G+球菌、厌氧菌耐药,为窄谱杀
体内过程:组织穿透力差,脑脊液浓度低;
1、抗菌谱广,作用强
防治:(1)询问过敏史;
第四代弱更强更稳定同上无毒
3、过敏反应发生率低
(四)单环?-内酰胺类抗生素
对厌氧菌是?-内酰胺类中作用最强者
对厌氧菌是?-内酰胺类中作用最强者
细菌产生耐药性的机制相同
注意:头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄
第二代头孢菌素
第一次用药需作皮试;
第三代弱强高度稳定重症耐药G-基本无毒;革兰阳性细菌和阴性细菌细胞壁结构的比较;根据药物通过第一道穿透屏障的易难度;
对?-内酰胺酶的稳定性;
与靶位的亲和力不同;
可将对?-内酰胺类药物的抗菌作用分为6种作用类型;一、?-内酰胺类抗生素的共性;一、?-内酰胺类抗生素的共性;一、?-内酰胺类抗生素的共性;;头孢菌素;;二、青霉素类抗生素
(PenicillinAntibiotics);(一)天然青霉素
青霉素G(PenicillinG);;;;【不良反应】
1.过敏反应主要不良反应
表现:药疹、血清病、过敏性休克(最严重)等
防治:(1)询问过敏史;
(2)皮试;
(3)专用注射器,药物新鲜配制;
(4)避免饥饿时注射或局部用药;
(5)作好抢救准备——首选肾上腺素;;药物滞留膜外
铜绿假单胞菌及厌氧菌有效
(一)产生水解酶最常见的机制
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素:
抗菌谱:对G+菌(含耐药金葡菌)作用强?2~4代头孢菌素
胺酶,保护?-内酰胺类抗生素免受水解;
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
氨曲南(Azthreonam)
羧苄西林(Carbenicillin)、替卡西林(ticarcillin)、磺苄西林(sulbenicillin)、以及阿洛西林(azlocillin)和美洛西林(mezlocillin)等酰脲类青霉素。
?不耐酸不耐酶——口服无效,对耐药金葡菌无效;
(四)单环?-内酰胺类抗生素
VI类:耐革兰阴性球菌产生大量的酶——如第三、四
更换批号需重作皮试;
膜外间隙存在少量?_内酰胺酶时有效,大量酶
预防:初次小剂量给药;;二、半合成青霉素;(一)半合成青霉素
1.耐酸青霉素类——苯氧青霉素类
青霉素V(penicillinV)
非奈西林(phenethicillin)
特点:?耐酸不耐酶
?可口服
?抗菌谱与青霉素同——用于轻症感染;;;;2、不仅对?-内酰胺酶高度稳定,且有抑酶作用
系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,
(四)胞壁外膜通透性改变
铜绿假单胞菌?-内酰胺酶差金葡菌感染
3、?-内酰胺类抗生素的抗菌机理:
2.
G+菌作用弱
(?-lactamantibiotics)
4、临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染
降低
(5)作好抢救准备——首选肾上腺素
系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,
第四代:头孢匹罗cefpirome头孢吡肟cefepime
体内过程:组织穿透力差,脑脊液浓度低;
敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体,属窄谱抗生素。;小结;四、头孢菌素类抗生素
;常用头孢菌素的分类
;(一)体内过程
1.吸收:一般口服吸收差,需注射给药
但某些头孢菌素如:头孢氨苄可口服
2.分布:第三代、四代头孢菌素穿透力强,分布广
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