盐酸厄洛替尼片药物信息指南.pdfVIP

特罗凯中文说明书

【药品名称】

商品名：特罗凯

[1]通用名：盐酸厄洛替尼片

英文商品名：Tavceva

英文通用名：ErlotinibHCLTablets

结构名：盐酸厄洛替尼片

化学名称：N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐

化学结构式：分子式：C22H23N3O4·HCl分子量：429.90

【成份】每片内含150mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在）

【性状】圆形、双凸、白色包衣片。

【作用机制】

Tarceva的抗作用机制主要为抑制表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶胞内磷酸化。

【药代动力学】

Tarceva口服后60%吸收，半衰期约36小时，主要由CYP3A4代谢清除。口服

Tarceva150mg的生物利用度约60%，4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva治

疗的药代动力学分析显示，达到稳定血药浓度需7-8天，患者的、体重、与药物

的清除速率无显著关系，吸烟可使药物清除率增加24%。

【适应症】

Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治

疗。

【症】对本品及成份过敏者禁用。

【】

最常见的是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的

中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。

发生率大于10%的有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸、咳嗽、恶

心、、、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。

肺毒性：

有较少的提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重

的间质性肺病（ILD），甚至导致。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这

一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。的ILD包括：、间质性、间

质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗

后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：

之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部。当有新出现的、难以解释的肺

部症状，例如：呼吸、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使

用Tarceva，并采取适当治疗。

肝毒性：

Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：

转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时

性的或伴有肝转移。

较少有胃肠道，常发生于同时应用的患者，所以，同时服用或其

他抗凝剂的患者应凝血酶原时间。

老年患者：

安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建

议调整剂量。

【肺毒性】

有较少的提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重

的间质性肺病（ILD），甚至导致。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这

一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。的ILD包括：、间质性、间

质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗

后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：

之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部。当有新出现的、难以解释的肺

部症状，例如：呼吸、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使

用Tarceva，并采取适当治疗。

【肝毒性】

特罗凯Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，

包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常

为暂时性的