无对酶稳定性第三代﹥第二代﹥第一代第四代头孢菌素.pptVIP

二、磺胺类药

(一)磺胺类药物的共同作用特性简史1935年，德国Klarer、Mietzsch与法本工业公司研究室主任Domagk宣称红色染料——百浪多息能保护致死量链球菌感染的小鼠使之不死，并能治愈这种感染的病人。这一发现为化疗史上立下了一座里程碑。Domagk获1938年诺贝尔医学奖。但由于耐药菌株的出现和高效、低毒抗菌药的问世，现应用减少。二氢蝶啶+PABA二氢叶酸合成酶二氢叶酸二氢叶酸还原酶四氢叶酸活化型四氢叶酸前体物核酸蛋白质人及动物磺胺药作用点对磺胺药敏感的微生物TMP、乙胺嘧啶作用点叶酸结构和PABA相似，能与（PABA）竞争二氢叶酸合成酶，阻碍敏感菌合成二氢叶酸，进而影响核酸合成，抑制细菌的生长繁殖。【抗菌作用】广谱。敏感菌有：lG+菌：溶链菌、肺炎球菌lG-菌：脑膜炎球菌、流感、鼠疫、大肠、痢疾、布氏、变形和伤寒等杆菌。l对沙眼衣原体、弓形体、疟原虫及放线菌也有抑制作用。磺胺嘧啶银（SD-Ag）和磺胺米隆（SML）局部应用可抗铜绿假单胞菌感染。对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。【不良反应】泌尿系统：引起结晶尿、血尿、管型尿，以SD常见，SMZ大量久用会出现。预防措施：（1）用等量的NaHCO3