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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Debio1453
Cat.No.:HY-178347
CASNo.:2422053-29-8
分⼦式:C₂₃H₂₄N₄O₄
分⼦量:420.46
作⽤靶点:Bacterial
作⽤通路:Anti-infection
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Debio1453是⼀种杀菌性(bactericidal)FabI抑制剂，对淋病奈瑟菌(IC50=0.6nM)及其耐药菌株具有强效杀
菌作⽤。Debio1453通过同时抑制FabI和结合不可突变的NADH辅因⼦的作⽤机制，展现出低耐药性选择倾
向，并能有效清除浮游菌和细胞内细菌。Debio1453能在⼩⿏阴道感染模型中清除耐药性淋病奈瑟菌感染。
Debio1453可⽤于淋病相关研究[1]。
体外研究Debio1453showsactivityagainst2024WorldHealthOrganisationN.gonorrhoeaereferencestrainsthat
includestrainsresistanttoCeftriaxone(HY-B0712),Azithromycin(HY-17506),Spectinomycin(HY-B0438),
Tetracycline(HY-A0107)andCiprofloxacin(HY-B0356),withMICrange0.03-0.125μg/mL[1].
Debio1453exhibitspotentinvitroactivity(MIC50/MIC90=0.06μg/mL)against100contemporaryclinicalN.
gonorrhoeaeisolates,withMICsrangingfrom0.008to0.125μg/mL[1].
Debio1453(0-16xMIC,0-24h)displaysrapidbactericidalkillingagainstbothantibiotic-susceptibleand
extensivelydrug-resistant(XDR)N.gonorrhoeaeinatime-dependentmanner[1].
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