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中药片剂制剂学重点内容总结

中药片剂作为中药制剂中应用最广泛的剂型之一，其研发与生产涉及中医药理论、现代药剂学技术及质量控制体系的综合应用。本文从中药材前处理、制剂工艺、质量控制、稳定性研究及生产中常见问题等方面，对中药片剂制剂学的核心内容进行梳理与总结，旨在为相关研究与生产实践提供参考。

一、中药材的前处理与提取纯化工艺

中药材的前处理是保证中药片剂质量的基础，直接影响后续制剂的有效性、稳定性和安全性。

（一）中药材的鉴定与炮制

中药材必须经过严格的品种鉴定，确保基原准确，符合《中国药典》或相关标准要求。炮制是中药的特色环节，需根据处方要求和药物性质选择适宜的炮制方法，如净制、切制、炮炙（炒、炙、煅、蒸等），以减毒增效、缓和药性或便于制剂。炮制工艺的规范化和参数化是保证饮片质量均一性的关键。

（二）提取工艺的选择与优化

提取工艺旨在最大限度地浸出中药材中的有效成分，同时去除无效或有害杂质。

1.提取溶剂的选择：常用溶剂包括水、乙醇等。水为最常用的极性溶剂，适用于提取生物碱盐、苷类、多糖等；乙醇的浓度可根据成分极性调整，用于提取黄酮、蒽醌、挥发油等。选择时需考虑有效成分的溶解性、稳定性及后续工艺的可行性。

2.提取方法的确定：常见方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流提取法、超声提取法等。煎煮法适用于水溶性成分，但对热敏感成分易破坏；渗漉法提取效率较高，但耗时较长。应根据药材性质、有效成分特性及生产规模选择合适的提取方法，并通过正交试验、Box-Behnken设计等方法优化提取时间、温度、溶剂用量等关键参数。

3.提取工艺的评价指标：通常以有效成分的转移率、浸膏得率及指标成分含量作为评价指标，确保提取工艺的有效性和经济性。

（三）纯化工艺的应用

中药提取液往往含有大量杂质，如淀粉、蛋白质、果胶、鞣质等，需通过纯化工艺去除，以减小片剂体积、改善制剂性能、提高药效并减少副作用。

1.纯化目的：减少服用剂量、提高有效成分含量、改善制剂稳定性、增强生物利用度。

2.常用纯化方法：

*水提醇沉法：利用不同浓度乙醇沉淀水溶性杂质，操作简便，但可能损失部分醇溶性有效成分，且乙醇回收成本较高。

*醇提水沉法：适用于含醇溶性成分较多的药材，可去除树脂、油脂等脂溶性杂质。

*大孔吸附树脂法：对皂苷、黄酮等成分具有良好的吸附和解吸性能，分离效果好，能有效富集有效成分。

*超滤法：利用膜分离技术，根据分子量大小分离杂质，条件温和，能保留热敏性成分。

3.纯化工艺的评价：除关注有效成分保留率外，还需考察纯化后浸膏的吸湿性、流动性及可压性，为后续制粒压片奠定基础。

（四）干燥工艺与干燥物的粉碎

提取纯化后的浸膏需经干燥制成干浸膏。常用干燥方法有常压干燥、减压干燥、喷雾干燥、冷冻干燥等。喷雾干燥能直接得到粉末或细颗粒，效率高，但对黏性大、热敏性强的物料需谨慎选择。干燥后的干浸膏应粉碎成适宜粒度的细粉，粉末细度影响后续制粒的均匀性和压片的硬度。

二、中药片剂的制粒工艺

制粒是中药片剂生产的关键步骤，目的是改善物料的流动性、可压性，防止粉末分层，保证片剂含量均匀。

（一）制粒目的与方法分类

1.制粒目的：改善物料流动性、减少细粉吸附与飞扬、防止各成分离析、增大物料松密度、改善可压性、促进片剂崩解。

2.制粒方法：分为湿法制粒、干法制粒和粉末直接压片。中药片剂因浸膏粉往往具有较强的吸湿性和较差的流动性，湿法制粒是最常用的方法。

（二）湿法制粒工艺

1.工艺流程：原辅料粉碎过筛→混合→加入黏合剂或润湿剂→制软材→制粒→干燥→整粒→总混（加入润滑剂、崩解剂等）。

2.关键步骤：

*软材制备：是制粒的核心，判断标准为“手握成团，轻压即散”。黏合剂的种类（如淀粉浆、羟丙甲纤维素溶液、聚维酮溶液等）和用量需根据物料性质通过试验确定。

*制粒设备：常用摇摆式颗粒机、高速搅拌制粒机、流化床制粒机（一步制粒）等。流化床制粒集混合、制粒、干燥于一体，效率高，颗粒质量好。

*干燥：控制干燥温度和时间，防止有效成分破坏或颗粒过硬。干燥后的颗粒水分应控制在适宜范围，一般为3%～5%。

*整粒：通过筛网除去粗大颗粒和细粉，使颗粒大小均匀。

（三）干法制粒与粉末直接压片

1.干法制粒：适用于对湿、热敏感或不宜添加黏合剂的物料。将药物粉末直接压缩成大片，再破碎成颗粒。该法工艺简单，可避免有效成分损失，但对物料的可压性要求较高。

2.粉末直接压片：将药物粉末与适宜辅料混合后直接压片，无需制粒过程。要求物料具有良好的流动性和可压性，常需加入微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉等优良辅料。该法工艺简便、节能，但对辅料选择和设备要求较高。

（四）辅料的选择与应用

中药片剂常用辅料包括稀释剂（填充剂）、黏合剂、润湿剂、