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药师资格考试专业知识讲义

各位同仁,大家好。在药师的日常工作中,药理学知识是我们理解药物作用、指导合理用药、保障患者用药安全的基石。本讲义旨在梳理药理学的核心知识点,希望能为大家的资格考试复习提供有力的支持。我们将从药物的基本作用入手,逐步深入到药物的体内过程及影响因素,最终落脚于这些基础知识在临床用药中的实际意义。

一、药物的基本作用

药物作用是指药物与机体组织间的初始作用,而药理效应则是药物作用的结果,是机体生理、生化功能或形态学的改变。理解这两者的联系与区别,有助于我们更精准地把握药物的特性。

(一)药物作用的两重性:治疗作用与不良反应

任何药物的作用都具有两重性,既能产生对机体有益的治疗作用,也可能带来与用药目的无关甚至有害的不良反应。这是我们在临床用药中必须时刻警惕的核心问题。

1.治疗作用:指药物针对病因或病理过程,旨在消除原发致病因子的对因治疗,以及改善疾病症状的对症治疗。在临床实践中,对因治疗与对症治疗往往需要结合应用,如感染性疾病中,抗生素杀灭病原体属于对因治疗,而解热镇痛药缓解发热疼痛则属于对症治疗,二者相辅相成,以提高患者的生存质量和促进康复。

2.不良反应:凡与用药目的无关,并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。其具体类型包括:

*副作用:在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。这是由于药物作用选择性低,涉及多个效应器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副作用。例如,阿托品用于缓解胃肠痉挛时,其抑制腺体分泌引起的口干、扩瞳引起的视物模糊等即为副作用。副作用一般较轻微,多为可恢复的功能性变化,且往往是可以预知的。

*毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。毒性反应可分为急性毒性和慢性毒性。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能;慢性毒性则可损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能,也可能有致畸、致癌、致突变等特殊毒性。

*变态反应:也称过敏反应,是机体受药物刺激后发生的异常免疫反应,与药物原有效应无关,用药理性拮抗药解救无效。反应的严重程度差异很大,从轻微的皮疹、发热到造血系统抑制、肝肾功能损害,甚至过敏性休克、死亡。变态反应的发生与药物剂量无关或关系甚少,在治疗量或极小量时即可发生。

*后遗效应:指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。例如,服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏力、困倦等现象。

*继发反应:是指由于药物治疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。例如,长期应用广谱抗生素,可使肠道菌群平衡失调,敏感菌被抑制,耐药菌大量繁殖,导致二重感染。

*停药反应:又称反跳反应,是指长期应用某些药物,突然停药后原有疾病的加剧。例如,长期服用可乐定降血压,突然停药,次日血压可剧烈回升。

二、药物的体内过程

药物从进入机体到排出体外的过程称为药物的体内过程,包括吸收、分布、代谢和排泄四个环节。这一过程直接影响药物在作用部位的浓度和有效作用的持续时间,进而影响药物的疗效和毒性。

(一)吸收

吸收是指药物自用药部位进入血液循环的过程。除直接注入血管内给药(如静脉注射)外,其他给药途径均存在吸收过程。

1.吸收途径与影响因素:

*口服给药:是最常用、最安全的给药途径,但吸收过程较复杂,受多种因素影响。药物从胃肠道吸收主要通过被动转运。影响因素包括:药物的理化性质(如脂溶性、解离度、分子量)、剂型(如片剂、胶囊剂、液体制剂的吸收速度不同)、胃肠道生理状况(如胃排空速度、肠蠕动快慢、pH值、肠内容物多少及性质)。口服给药存在首过消除(首关效应),即药物在胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,部分药物在通过肠黏膜及肝脏时被代谢灭活,使进入体循环的药量减少。舌下给药和直肠给药可在一定程度上避免首过消除。

*注射给药:静脉注射可使药物迅速而准确地进入体循环,没有吸收过程。肌内注射和皮下注射主要通过毛细血管壁吸收,吸收速度较口服快。吸收速度还受注射部位血流量和药物剂型的影响,如水溶液吸收迅速,油剂、混悬剂吸收较慢,作用持久。

*呼吸道吸入给药:气体及挥发性药物可经肺吸收,如吸入麻醉药。药物吸收迅速,其吸收速度仅次于静脉注射。

*皮肤和黏膜给药:完整的皮肤吸收能力较差,但脂溶性药物可通过皮肤吸收,如硝酸甘油贴剂。黏膜吸收能力较强,如鼻腔黏膜给药吸收迅速,且吸收后直接进入体循环,可避免首过消除。

2.生物利用度:是指药物经血管外给药后,被吸收进入体循环的相对量和速度。生物利用度是评价药物制剂质量的重要指标,不同厂家生产的同一种药物或同一厂家生产的不同批号的药物,生物利用度可能存在差异,从而影响疗效。

(二)分布

分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官和体液的过程。药物在体内的分布是不均匀的,且处于动态变

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