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药理学基础知识总结

药理学是连接基础医学与临床医学的桥梁学科，也是指导临床合理用药的理论基础。对于医学学习者和从业者而言，扎实掌握药理学基本概念和原理，不仅有助于理解药物作用的本质，更能为安全、有效、合理地使用药物提供坚实保障。本文将对药理学的核心基础知识进行梳理与总结，旨在构建一个清晰的知识框架。

一、药理学的定义与研究范畴

药理学（Pharmacology）是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律和机制的学科。其研究内容主要包括两个方面：

1.药物效应动力学（Pharmacodynamics,PD）：简称药效学，主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用及不良反应等。简单来说，就是药物“做什么”以及“如何做”。

2.药物代谢动力学（Pharmacokinetics,PK）：简称药动学，主要研究机体对药物的处置过程，包括药物在体内的吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄四个基本过程，以及血药浓度随时间变化的规律。也就是机体对药物“做什么”。

此外，药理学还涉及药物的来源、性状、化学结构、理化性质、配伍禁忌等，但核心始终围绕药效学与药动学展开。

二、药物与机体的相互作用——核心概念

（一）药物的基本作用

药物作用（DrugAction）是指药物与机体组织间的初始作用，是动因，是分子反应机制。药理效应（PharmacologicalEffect）是药物作用的结果，是机体生理、生化功能或形态学的改变。

*兴奋作用与抑制作用：这是药物最基本的两种效应。使机体原有功能增强的称为兴奋，减弱的称为抑制。同一药物对不同器官或组织可能产生不同性质的效应。

*选择性作用：多数药物在一定剂量下，只对某些组织或器官产生明显作用，而对其他组织或器官作用较弱或无作用，这种特性称为药物作用的选择性。选择性是相对的，与剂量密切相关，剂量增大，选择性可能降低，不良反应增加。

（二）药物剂量与效应关系

在一定范围内，药物的效应随着剂量的增加而增强，这种剂量与效应之间的关系称为量效关系（Dose-effectRelationship）。

*剂量：

*最小有效量（阈剂量）：能引起药理效应的最小剂量。

*治疗量（常用量）：介于最小有效量和极量之间，临床使用时对大多数患者有效且安全的剂量。

*极量：能引起最大效应而不发生中毒的剂量（或国家药典规定的最大允许剂量）。

*最小中毒量：能引起毒性反应的最小剂量。

*致死量：导致死亡的剂量。

*量反应与质反应：

*量反应：药理效应的强度呈连续性量的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示，如血压的升降、心率的快慢、尿量的多少等。

*质反应：药理效应不随药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的改变，如阳性或阴性、有效或无效、生存或死亡等，常用百分率（阳性率、死亡率）来表示。

*效能（Efficacy）与效价强度（Potency）：

*效能：指药物所能产生的最大效应（MaximalEffect,Emax）。效能高的药物往往能在达到一定剂量后，即使再增加剂量，效应也不再增强。

*效价强度：指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量。效价强度高表示达到等效反应所需剂量小。效能与效价强度是两个不同的概念，二者并不平行。

（三）药物作用的靶点——受体理论

受体（Receptor）是一类存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核内的大分子蛋白质（或核酸、脂质等），能特异性识别并结合相应的配体（如药物、神经递质、激素等），并通过中介的信息转导与放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。

*受体的特性：特异性、饱和性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性的相关性、生物体存在内源性配体。

*受体激动药与拮抗药：

*激动药（Agonist）：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体产生效应。完全激动药具有较强亲和力和较强内在活性；部分激动药具有较强亲和力，但内在活性较弱，与激动药合用可拮抗激动药的部分效应。

*拮抗药（Antagonist）：具有较强亲和力，但无内在活性的药物。它们与受体结合后，不能激动受体，反而占据受体，拮抗激动药的效应。根据是否可逆性地与受体结合，可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药可与激动药竞争同一受体，使激动药的量效曲线平行右移，但最大效能不变；非竞争性拮抗药与受体结合后，可使激动药的亲和力和内在活性均降低，导致效能下降。

（四）药物的体内过程（药动学基本原理）

1.吸收（Absorption）：药物从用药部位进入血液循环的过程。口服给药是最常用的给药途径，其吸收涉及胃肠道