荧光分析法测定聚乙二醇化脂质体的包封率及其药动学研究.pdfVIP

医学研究杂志2025年7月第54卷第7期论

荧光分析法测定聚乙二醇化脂质体的包封率

及其药动学研究

潘建全张雪张成邓慧雅王凤玲陈卫东

摘要目的探究荧光分析法测定聚乙二醇化脂质体（PEGylatedliposome,PEG-L)的包封率及其用于加速血液清除

（acceleratedbloodclearance，ABC）现象研究的可行性。方法采用乙醇注人法制备出荧光染料DiR

liposomalDiR,PEG-DiR-L），对PEG-DiR-L分别通过超滤离心法和超声破乳法获得游离DiR样品和总DiR样品；使用多

功能酶标仪测定两种样品中DiR的含量，进而计算出PEG-DiR-L的包封率。将雄性Sprague-Dawley(SD）大鼠分为单次注

射组和重复注射组，单次注射组首次注射磷酸盐缓冲液（phosphatebuffersolution，PBS），间隔7天后再次注射PEG-DiR-L，

重复给药组首次注射PEG-L，间隔7天后再次注射PEG-DiR-L。对大鼠进行眼毗取血，利用多功能酶标仪测定PEG-

DiR-L的相对血药浓度，绘制药动学曲线，计算主要药动学参数，比较两组大鼠血药浓度的变化。采集大鼠的心脏、肝脏、脾

脏、肺和肾脏组织，采用小动物活体成像仪进行离体成像，比较PEG-DiR-L在两组大鼠不同组织中的生物分布情况。结果

超滤离心法测得PEG-DiR-L的包封率均值为97.68%±0.23%；与单次注射组比较，重复注射组中的血药浓度降低速率增

加，AUC(ot)、AUC(o）、MRT(ot)、MRT(o）和ti/2,降低，CLz和Vz增加（P0.05）,PEG-DiR-L的肝组织蓄积增加。结论

血浆药动学和组织分布结果表明，重复注射组发生了ABC现象，说明荧光分析法能够测定PEC-L的包封率并用于研究ABC

现象。

关键词加速血液清除现象聚乙二醇化脂质体荧光分析法

R917A10.11969/j.issn.1673-548X.2025.07.010

中图分类号文献标识码DOI1

FluorescenceAnalysisMethodforDeterminingtheEncapsulationRateofPEGylatedLiposomesandTheirPharmacokineties.PANJian-

ZHANGXue,ZHANGCheng,etal.AnhuiUniversityofChineseMed

quan,al.AnhuiUniversityofChineseMedicine,Anhui230012,Chino

AbstractObjectiveToinvestigatethefeasibilityoffluorescenceanalysismethodfordeterminingtheencapsulationefficiency

(EE)ofPEGylatedliposomes(PEG-L)andtheirapplicationinstudyingtheacceleratedbloodclearance(ABC)phenomenon.Meth-

odsDiR-labeledPEGylatedliposomes(PEG-DiR-L)werepreparedviaethanolinjection.FreeDiRandtotalDiRsampleswereob-

tainedusingultrafiltrationcentrifugationandultrasonicdemulsification,respectively.TheEEofPEG-DiR-Lwascalculatedbyquantif-

yingDiRlevelsinbothsamp