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药物化学重点考点复习题库

前言

药物化学是连接化学与生命科学的桥梁学科，其核心在于研究药物的化学结构、理化性质、合成方法、体内代谢过程以及药物与机体生物大分子之间的相互作用规律。掌握药物化学知识，对于理解药物的作用机制、合理用药、新药研发乃至药物质量控制都具有至关重要的意义。本复习题库旨在帮助学习者梳理药物化学的核心知识点，巩固所学，查漏补缺，为应对各类考核提供助力。题库内容力求专业严谨，突出重点，并注重理论联系实际，希望能成为大家复习路上的良师益友。请读者在使用过程中，结合教材和课堂笔记，深入理解，而非死记硬背。

一、药物的化学结构与药效关系(SAR)

1.简述药物的化学结构与药效关系（SAR）的定义及其研究意义。

*提示：定义应强调“结构决定药效”这一核心；意义可从药物设计、改造、理解作用机制等方面展开。

2.什么是药效团？什么是药动团？请举例说明（可结合同一药物或不同药物）。

*提示：药效团关注与受体结合产生药效的关键基团和空间排布；药动团关注影响吸收、分布、代谢、排泄的结构因素。

3.试述药物立体结构对药效的影响，并举例说明（至少包含三种不同类型的立体因素）。

*提示：可从旋光异构（如肾上腺素受体激动剂）、几何异构（如己烯雌酚）、构象异构（如吗啡类）等方面阐述。

4.什么是结构非特异性药物？什么是结构特异性药物？二者的药效主要由什么因素决定？各举一例。

*提示：结构非特异性药物药效与理化性质相关，结构特异性药物与特定受体/酶的相互作用相关。

二、药物代谢的化学基础

1.药物代谢主要有哪些途径？I相代谢和II相代谢的主要反应类型及其生理意义是什么？

*提示：I相包括氧化、还原、水解等，引入极性基团；II相包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合等，增加水溶性，利于排泄。

2.举例说明药物代谢对其药理活性的影响（至少包含三种不同情况）。

*提示：如代谢失活（多数药物）、代谢活化（如可待因→吗啡）、产生毒性代谢物（如对乙酰氨基酚过量）。

3.简述细胞色素P450酶系在药物代谢中的作用及其特点。哪些因素可能影响P450酶的活性？

*提示：CYP450是主要的药物代谢酶，催化氧化反应，具有多态性、可诱导和可抑制性。

4.为什么说药物的化学结构是决定其代谢途径的根本因素？请结合具体药物的结构，分析其可能的主要代谢途径。

*提示：可选择一个含有多个可代谢基团的药物，如普萘洛尔（含芳环、氨基、醚键），分析其可能的氧化、脱烷基等代谢。

三、药物的化学稳定性与制剂

1.药物制剂中常见的化学降解途径有哪些？影响药物化学稳定性的主要因素有哪些？

*提示：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等；因素包括水分、温度、pH、光线、氧气、金属离子等。

2.阿司匹林为何易水解？其水解产物是什么？临床上如何提高其制剂的稳定性？

*提示：酯键水解；产物水杨酸和醋酸；可制成肠溶片、控制湿度、加入稳定剂等。

3.维生素C注射液为何常需通入惰性气体（如氮气）并加入抗氧剂？请从其化学结构和性质角度解释。

*提示：烯二醇结构易氧化；通入氮气驱氧，抗氧剂（如亚硫酸氢钠）牺牲自身被氧化。

四、各类药物的重点考点

（一）抗生素

1.β-内酰胺类抗生素的基本结构特征是什么？青霉素类和头孢菌素类的结构差异及其对稳定性和抗菌谱的影响。

*提示：四元β-内酰胺环；青霉素为β-内酰胺环并氢化噻唑环，头孢为β-内酰胺环并氢化噻嗪环，头孢稳定性更好，抗菌谱更广。

2.试述青霉素G的化学结构、主要理化性质（酸性、稳定性）及临床应用时的注意事项。

*提示：游离羧基显酸性，可成盐；β-内酰胺环不稳定，易水解（酸、碱、酶）；需皮试，不耐酸，口服无效（天然青霉素G）。

3.什么是β-内酰胺酶抑制剂？其作用机制是什么？请举例说明（至少两种），并说明其与β-内酰胺类抗生素联合应用的意义。

*提示：如克拉维酸、舒巴坦；本身抗菌活性弱或无，但能与β-内酰胺酶不可逆结合，保护合用的β-内酰胺类抗生素。

4.氨基糖苷类抗生素的化学结构特点是什么？其主要的毒性反应有哪些？

*提示：氨基糖与氨基环醇通过苷键连接；耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞。

（二）合成抗菌药与抗病毒药

1.喹诺酮类抗菌药的基本结构是什么？简述其构效关系。诺氟沙星和环丙沙星的结构有何不同，对其抗菌活性和药代动力学有何影响？

*提示：吡啶酮酸的基本母核；6位F，7位哌嗪基等是关键药效团；环丙沙星比诺氟沙星在7位多一环丙基，抗菌活性增强，药动学改善。

2.磺胺类药物的基本结构是什么？其作用机制是什么？为何常与甲氧苄啶（TMP）联合使用？

*提示：对氨基苯磺酰胺；抑制二氢叶酸合成酶；TM