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聚乙二醇(PEG)修饰与优势
XXXXX医院XXXX
2022/07/04
目录
PEG及PEG修技介
PEG修技的
PEG修技研状
2
3
聚乙二醇(PEG)是经FDA批准可作为肠道及注射给药的合成聚合物
ØPEG是一种水溶性聚合物，最早于1859年由两位法国化学家合成，可用于医药、食品、化妆品等多个领域
ØPEG分子量≥200Da，由重复的氧乙烯基单元组成，具有直链或分支结构
•水溶性和脂溶性•未显现或仅显现出极弱
的免疫原性
独特的生物
两亲性惰性
体内
无毒性
代谢
•PEG(＞1000)
，无毒•PEG(＞5000)在体内主
要以原型形式被清除
理化性质特点
4
田英,吴洁,王双勇.聚乙二醇免疫伪装功能的应用[J].中国组织工程研究,2018,22(10):1625-1633.
PEG修饰是目前生物技术药物变构化学中最重要最成熟的技术之一
Ø蛋白类生物药物因其高活性
、强特异性
、生物功能明确
、低毒性等优势正越来越广泛地
被开发和应用
。
然而
，诸如半衰期短
、稳定性差
、水溶性差
、存在免疫原性等问题却
限制了其进一步发展
ØPEG修饰又称PEG化（PEGylation），是将聚乙二醇聚合物连接到一些生物分子（比如肽
，
蛋白质和抗体片段）上的过程，旨在改善上述蛋白药物的问题
2005k20k60k……
药用PEG修饰剂分子，可用于修饰蛋白药物
（在体内不分解代谢，以原型形式排除）
5
张羽,连治国,徐明波,冯芳.聚乙二醇衍生物及其蛋白药物修饰研究进展[J].药学实践杂志,2018,36(04):301-306+328.
PEG修饰药物研发已有160余年的历史
由两位法国化学首次应用PEG修PEG
化干扰素
α‐PEG
化红细胞生成赛诺菲与韩美公司共同研发的GLP-
家首次合成，开饰牛血清白蛋白２b，用于治疗慢素，用于治疗慢性
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