- 1、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 5、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
第
第PAGE1页共NUMPAGES2页
药物成盐的原理
药物成盐的原理主要是通过酸碱中和反应或化学络合反应来实现。根据IUPAC的定义,盐是由阳离子和阴离子组合而成的物质。对于药物分子成盐来说,需要同时包含有一个离子化的药物活性成分和另一种反离子,同时为了保持电荷平衡,阴阳离子有一定的化学计量比。
酸性药物活性成分通常选择钠离子作为反离子来成盐,而对于碱性药物活性成分则通常选择氯离子作为反离子。药物的盐型具有以下显著优势:合成与制备简便,不仅可以对药物的溶解性进行改善,同时还可以改变物质的机械性能、引湿性、物理化学稳定性、毒性以及可加工性等。
对于农药代谢产物形成盐的原理,主要有酸碱中和反应和化学络合反应两种方式。例如,农药代谢产物中的有机酸可以与碱反应,形成相应的盐;农药代谢产物中的某些官能团可以与金属离子发生络合反应,形成稳定的络合物。这些反应有助于提高农药的稳定性、溶解性和生物活性。
以上信息仅供参考,建议咨询专业人士获取更准确的信息。
很多活性药物分子(API)都是酸或碱的形式,但是在很多情况下,其物理化学性质难以满足制剂成药性需求。通过选择恰当的盐型,调节API的溶解度、溶出、生物利用度、吸湿性、味道、物理化学稳定性等重要性质,可以解决药物开发中的众多问题。在实践中,近一半的药物分子最终都是以盐的形式给药的。
盐型筛选的另一个目的是基于知识产权的考虑。每一个盐型分子都被认为是新的分子实体。对于原研厂家,可以通过盐型策略延长药物的生命周期。而对于其他厂家,也可以通过所谓的“改良型新药”途径,突破原研厂家的专利限制。?
在创新药的研发过程中,早期非临床评价期间,以达到动物给药的暴露量为目的,若游离酸碱形式已经可以满足要求,则没有必要开发盐型;而在药物后期开发中,如果游离形式可以满足要求,那么优选的策略也是优先开发游离形式,以推进药物快速上市。尽管盐型可以调节API的物理化学性质,但其相比于原化合物引入新的成分,体系更为复杂,也存在难以避免的缺点(表1)。
表1.盐型药物的优点和缺点
原创力文档


文档评论(0)