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“瓣膜模型”为开发神经精神疾病药物提供新思路
临港实验室研究员蒋轶联合中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、杨德华等,鉴定了去甲肾上腺素转运体(NET)内向开放构象特异性的变构位点,提出了靶向该构象的阻断剂识别新机制“瓣膜模型”,发现了具有体内外抗抑郁活性的小分子,为理解NET及其他单胺转运体的配体调控机制奠定了重要的结构基础,也为开发靶向单胺转运体的抗抑郁等神经精神疾病药物提供了新思路。近日,相关研究成果发表于《细胞》。
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