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第十五章其它黏膜给药制剂

Capter16Othermucosaldrugdeliverypreparation;一、口腔黏膜给药制剂的概念及其分类;三类：

①舌下给药：药物通过舌下黏膜吸收进入体循环；

②颊黏膜给药：药物通过颊黏膜吸收进入体循环；

③局部给药：药物到达口腔黏膜、牙组织、牙周袋起局部治疗作用，

;二、口腔黏膜的结构与生理特点

在黏膜给药中，口腔黏膜给药占有比较重要的地位。面积大，且薄，易修复,黏膜下有大量毛细血管。

某些不宜口服或静注的药物，通过口腔黏膜却可以有效吸收

;三、口腔黏膜给药的特点与质量要求

(一)口腔黏膜给药的特点

（二）口腔黏膜给药制剂的质量要求

;四、舌下片及口腔贴片（膜）;（二）处方设计与举例

1.药物的理化性质脂溶性非离子型药物易透过口腔黏膜吸收

2.口腔黏膜吸收促进剂

;3.口腔黏附基质的选择

（1）口腔（贴片基质)

（2）口腔贴膜基质

4．工艺技术对口腔贴片粘附力的影响;第四节阴道及子宫黏膜给药制剂;多为局部作用，主要用于杀精避孕、抗微生物感染及局部润滑或止血。

剂型有膜剂、泡腾片剂、栓剂、软膏剂、凝胶剂以及霜剂等。;二、阴道与子宫黏膜的结构与生理特点

三、阴道及子宫黏膜给药的特点及要求

;第二节鼻黏膜给药制剂;主要剂型有滴鼻剂、吸入喷雾剂、喷粉剂、鼻用凝胶剂、微球剂、脂质体及纳米粒等鼻用新型给药系统。

;二、鼻腔黏膜的结构与生理特点

三、鼻黏膜给药的特点

;四、鼻黏膜吸收促进剂;五、鼻腔给药新剂型;第三节栓剂及其他直肠黏膜给药制剂;二、直肠黏膜的结构与生理特点

1.直肠黏膜的生理解剖

2.直肠黏膜的吸收特点

;三、直肠黏膜给药的特点

（1）局部作用通便、止痒、缓和刺激、止痛、治疗痔疮及肛门直肠炎症等

（2）全身作用

肛门栓剂、含药灌肠剂等;四、栓剂的基质与附加剂

（一）栓剂的基质

理想基质的要求

;1．油脂性基质

（1）可可豆脂（cocoabutter）

（2）半合成脂肪酸酯

1）混合脂肪酸甘油酯

2）椰油脂

3）棕榈酸酯

4）硬脂酸丙二醇酯;2．水溶性基质

（1）甘油明胶（gelatinglycerin）

（2）聚乙二醇（polythyleneglycols）

（3）吐温-61;（二）栓剂的附加剂

1．表面活性剂增加药物的亲水性

2．抗氧剂

3．防腐剂

4．硬化剂;5．乳化剂

6．着色剂

7．增稠剂

氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。

8．吸收促进剂;（三）基质与附加剂对药物在直肠内吸收的影响

1．基质对药物吸收的影响

2．吸收促进剂;五、栓剂处方设计

拟定处方首先要考虑的是：①局部治疗还是全身治疗；②用药部位在肛门、阴道或尿道；③希望药物快速作用，还是缓慢作用或持久作用。

栓剂基质首先要考虑栓剂在37℃水中的药物释放度。其次，考虑含药基质和主药两者在4℃及室温中的稳定性。;六、栓剂的置换价

药物在栓剂基质中占有一定的体积，药物的重量与该体积栓剂基质的重量之比称为置换价。

不同的栓剂处方，用同一模型所制得栓剂体积是相同的，但其重量则随基质与药物的密度不同而有区别。

根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算。

;七、栓剂的制备

一般有两种，即冷压法与热熔法；

可按基质的不同和制备的数量选择制法。用油脂性基质制栓可采用任何一种方法，但水溶性基质多采用热熔法。;八、肛门栓与灌肠剂

（一）肛门栓Anussuppositories

1．普通栓剂

2．中空栓

3．双层栓剂

;（二）灌肠剂与微型灌肠剂

1．灌肠剂enemas

系指经肛门灌入直肠使用的液体制剂

①泻下灌肠剂

②含药灌肠剂

③营养灌肠剂;2.微型灌肠剂

Microenemas

系指每次用量小于5ml，起全身或局部治疗作用的小剂量液态灌肠用制剂;八、栓剂的质量评价

外观光滑、无裂缝、不起霜或变色，纵切面观察应混合均匀。栓剂中有效成分的含量，每个应符合标示量。

《中国药典》2005版规定了触变时限和重量差异检查。;九、制法与举例

1.甘油栓（局部作用的栓剂）

2.吲哚美辛栓（全身作用的栓剂）

3.磺胺嘧啶锌灌肠液