CN106061937B 新大麻萜酚衍生物 （维瓦赛尔生物技术西班牙有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(45)授权

(10)授权公告号CN106061937B公告日2021.07.27

(21)申请号201580010458.8

(22)申请日2015.02.12

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN106061937A

(43)申请公布日2016.10.26

(30)优先权数据12014.02.27EP

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2016.08.25

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/EP2015/0530322015.02.12

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2015/128200EN2015.09.03

(73)专利权人维瓦赛尔生物技术西班牙有限公司

地址西班牙科尔多瓦

(72)发明人乔瓦尼·阿彭迪诺

玛丽亚·卢斯·贝利多卡韦略德阿尔瓦(续)

(74)专利代理机构中科专利商标代理有限责任公司11021

代理人吴小明

(51)Int.CI.

CO7C69/95(2006.01)

CO7C225/28(2006.01)

CO7C50/28(2006.01)

A61K31/122(2006.01)

A61K31/133(2006.01)

A61K31/215(2006.01)

A61P9/10(2006.01)

A61P1/00(2006.01)

A61P29/00(2006.01)

A61P19/02(2006.01)

A61P1/16(2006.01)

A61P13/12(2006.01)(续)

(56)对比文件

EP2551255A1,2013.01.30

EP2551255A1,2013.01.30

LaurentGelmanetal..MolecularbasisofselectivePPARγmodulationforthe

treatmentofType2diabetes.《BiochimicaetBiophysicaActa:MolecularandCell

BiologyofLipids》.2007,第1771卷(第8期),1094-1107.

审查员承倩怡

权利要求书3页说明书27页序列表3页附图21页

(54)发明名称

新大麻萜酚衍生物

(57)摘要

本发明涉及式(I)的新大麻萜酚醌衍生物，其中R是由以下表示的直链或支链基团的碳原子：芳基、烯基、炔基或烷氧羰基(alcoxycarbonil);或其中R是由以下表示的直链或支链基团的氮原子：烷基氨基、芳基氨基、烯基氨基或炔基氨基；或，备选地，R表示形成二聚体的2个式(I)的分子之间的键。本发明还涉及式(I)的化合物中的任一种，由于它们的缺少亲电子(Nrf2活化)和细胞毒活性的高PPARg激动作用，作为药物在治疗中的用途，特别是用于治疗

PPARg-相关疾病的用途。本发明还提供包含所述化合物的药物组合物，和用所述化合物治疗疾病的方法。

(1)

[转续页]

CN106061937B2/2页

2

[接上页]

(72)发明人爱德华多·穆尼奥斯布兰科

(51)Int.Cl.

A61P17/02(2006.01)

A61P1/18(2006.01)

A61P25/00(2006.01)

A61P35/00(2006.01)A61P9/12(2006.01)

A61P3/04(2006.01)

A61P3/10(2006.01)

CN106061937B权利要求书1/3页

3

1.选自如下的化合物，或其药用盐，

(II)

6-(3,7-二甲基-辛-2,6-二烯基)-5-羟基-3-戊基-2-甲氧