CN106660968B 吡唑衍生物及其作为大麻素受体介体的用途 （美国政府(由卫生和人类服务部的部长所代表)）.docxVIP

(12)发明专利(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN106660968B

(45)授权公告日2020.02.07

(21)申请号201580028788.X

(22)申请日2015.05.08

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN106660968A

(43)申请公布日2017.05.10

(30)优先权数据

61/991,3332014.05.09US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2016.11.30

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/US2015/0299462015.05.08

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2015/172059EN2015.11.12

(73)专利权人美国政府(由卫生和人类服务部

的部长所代表)

地址美国马里兰

(72)发明人G·库诺斯M·艾耶R·西纳

(74)专利代理机构永新专利商标代理有限公司

72002

代理人左路

(51)Int.CI.

CO7D

A61K

A61K

A61P

A61P

A61P

A61P

231/06(2006.01)31/415(2006.01)

31/454(2006.01)19/06(2006.01)3/10(2006.01)

3/04(2006.01)9/10(2006.01)

(56)对比文件

WO2011044370A1,2011.04.14,CN1419546A,2003.05.21,

CN1529595A,2004.09.15,

CN103547263A,2014.01.29,CN1555262A,2004.12.15,

CN101823999A,2010.09.08,

审查员王沙沙

K·C·赖斯

权利要求书3页说明书52页附图2页

(54)发明名称

吡唑衍生物及其作为大麻素受体介体的用途

(57)摘要

CN106990668B本申请涉及一种可用于治疗例如肥胖症、糖尿病或痛风的大麻素受体介体，或其药学上可接受的盐或酯，其具有式I或式I*的结构：其中X和Y各自独立地选自任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基或任选取代的烷基；Q是H、羟基或任选取代的烷氧基；R1、R2和R3各自独立地选自H、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、任选取代的烷氧基、氨基、氨基羰基、任选取代的磺酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的羧基、酰基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的膦酰基、任选取代的氧膦基、芳烷基、任选取代的硫醇，或R2和

CN106990668B

任选取代的环烷基环或任选取代的杂环烷基环；Z是B、N、-CH-或P;D是-S(O)?-或-C(O)-;和n是0至5。本申请还涉及式II的化合物，其中U是式(A),其中R是-C(=NH)R1;和R是取代磺酰基或

取代羰基，效

取代羰基，

”

U是RmR°或RNe(

CN106660968B权利要求书1/3页

2

1.化合物或其药学上可接受的盐，其具有以下结构：

;或

其中R1选自未取代的C1-6烷基；-N(R)-C(O)-R,其中每个R独立地为H或未取代的C1-6烷基；-S(未取代的C1-6烷基);以及-0(未取代的C1-6烷基);和

A是-CH?-、-CF?-、-0-或-CH(CF?)一。

2.权利要求1的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

3.权利要求1的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

CN106660968B权利要求书2/3页

3

4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R1选自未取代的C1-6烷基；-N(R)-C(0)-(未取代的C1-6烷基),其中每个R独立地为H或未取代的C1-6烷基；-S(未取代的C1-6烷基);以及-0(未取代的C1-6烷基)。

5.权利要求4的化合物，其中R1选自未取代的C1-6烷基；-NH-C(0