CN107405327B 大麻素化合物的混合物、其制备和应用 （西姆莱斯有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(45)授权

(10)授权公告号CN107405327B公告日2021.03.02

(21)申请号201680012612.X

(22)申请日2016.02.26

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN107405327A

(43)申请公布日2017.11.28

(30)优先权数据02015.02.26EP

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2017.08.28

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/EP2016/0541242016.02.26

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2016/135308DE2016.09.01

(73)专利权人西姆莱斯有限公司地址德国霍尔茨明登

(72)发明人不公告发明人

(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司11227

代理人丁永凡李建航

(51)Int.CI.

A61K31/235(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

A61P1/08(2006.01)

A61P29/00(2006.01)

A61P21/02(2006.01)

A61P25/06(2006.01)

A61P9/12(2006.01)

A61P27/06(2006.01)

A61P25/18(2006.01)

A61P37/02(2006.01)

A61P25/08(2006.01)

CO7C67/343(2006.01)

C07C69/94(2006.01)

审查员郑翠微

权利要求书5页说明书28页附图6页

(54)发明名称CBDV和THCV的方法。大麻素化合物的混合物、其制备和应用

(57)摘要

描述一种具体的混合物，所述混合物包括式

(A)的一种或多种(大麻素)化合物和/或一种或多种其盐类以及描述一种用于其制备的方法。

CN107405327B还描述了式

CN107405327B

的化合物、式(A)的盐类和相应的混合物，所述混合物用作为药物或应用在用于以治疗学的方式治疗人体或动物体的方法中。此外，描述相应的制药学的制剂；化妆品的配制品；和适合食用的、有助于营养和/或享用的配制品以及用于制备

CN107405327B权利要求书1/5页

2

1.一种混合物，所述混合物包括式(A)的一种或多种化合物和/或一种或多种其盐类，

(A)

其中R1是不具有羟基基团的脂肪残基或者是羟乙基，其中在所述脂肪残基R1中C原子的总数不大于15,

并且其中所述脂肪残基

-是饱和的或不饱和的并且

-是支链的或非支链的，并且

一是非环状的或环状的，

前提条件是：对于R1是不具有羟基基团的脂肪残基的情况而言，所述式(A)的一种/多种所述化合物或所述化合物的一种/多种所述盐类选自化合物次大麻二酚环己基酯和次大麻二酚己基酯以及它们的盐类，

其中在所述混合物中

所述式(A)的所述化合物和其盐类的总量与式(V)的化合物的量的摩尔比大于1:1,

(V)

并且同时所述式(A)的所述化合物和其盐类的总量与式(III)的化合物的量的摩尔比

(III)大于1:1。

CN107405327B权利要求书2/5页

3

2.根据权利要求1所述的混合物，

其中所述式(A)的所述化合物的所述脂肪残基是饱和的和/或非支链的。

3.根据权利要求2所述的混合物，

其中所述式(A)的所述化合物的所述脂肪残基是饱和的和非支链的。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的混合物，

其中所述式(A)的所述一种化合物或所述式(A)的所述多种化合物中的一种化合物是式(IV)的化合物：

(IV)。

5.一种药物，所述药物包括在权利要求1至4中任一项限定的式(A)的化合物或一种在权利要求1至4中任一项限定的式(A)的化合物的盐类或根据权利要求1至4中任一项所述的混合物，所述药物达到选自下述的效果：

-开胃作用，

-用于抑制恶心和呕吐的止吐作用，-减少肌肉痉挛和抽筋，

-缓解疼痛症状，

-降低青光眼中的眼内压，-改善情绪，