CN113336705B 一种大麻二酚-2-咪唑-1-甲酸酯及其应用 （中国农业科学院农产品加工研究所）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN113336705B

(45)授权公告日2021.12.10

(21)申请号202110906029.6

(22)申请日2021.08.09

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN113336705A

(43)申请公布日2021.09.03

(73)专利权人中国农业科学院农产品加工研究所

地址100193北京市海淀区圆明园西路2号

(72)发明人王凤忠范蓓孙玉凤佟立涛孙晶王琼卢聪

(74)专利代理机构北京领科知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11690

代理人张丹

(51)Int.CI.

CO7D233/60(2006.01)

A61K31/4164(2006.01)A61P25/00(2006.01)

审查员张英姝

权利要求书1页说明书4页

(54)发明名称

一种大麻二酚-2-咪唑-1-甲酸酯及其应用

(57)摘要

本发明公开了一种大麻二酚-2-咪唑-1-甲酸酯及其应用，具体地，本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐或酯，该大麻二酚-2-咪唑-1-甲酸酯对神经细胞损伤具有保护作用，可用于制备神经保护药物，在医药

CN113336705B生产中具有实际应用价值，式

CN113336705B

CN113336705B权利要求书1/1页

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1.一种大麻二酚衍生物的化合物，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-咪唑-1-甲酸酯及其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-咪唑-1-甲酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

2.一种大麻二酚衍生物的化合物在制备神经细胞保护药物中的应用，其特征在于，所述衍生物为大麻二酚-2-咪唑-1-甲酸酯或其药学上可接受的盐，其中大麻二酚-2-咪唑-1-甲酸酯的化学结构式如式I所示：

式I。

3.一种药物组合物在制备神经细胞保护药物中的应用，其包含作为活性成分的权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及一种或多种赋形剂、稀释剂、填充剂。

4.如权利要求2所述的应用，其特征在于，神经细胞为神经胶质细胞BV2。

5.如权利要求3所述的应用，其特征在于，神经细胞为神经胶质细胞BV2。

CN113336705B说明书1/4页

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一种大麻二酚-2-咪唑-1-甲酸酯及其应用

技术领域

[0001]本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种新型大麻二酚衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

[0002]大麻二酚(cannabidiol,CBD)是工业大麻中的主要酚类化学成分之一，因其广泛的药理学作用及功效而备受关注。目前研究表明，大麻二酚具有广泛的治疗特性，对神经疾病包括焦虑、精神分裂症、成瘾、神经退行性疾病和新生儿低氧缺血性脑病均有明显的改善作用。2018年，美国食品药品监督管理局批准了吉瓦制药公司的大麻二酚口服液上市，用于治疗两岁及以上患者Dravet综合征和Lennox-Gastaut综合征引起的癫痫。因此，大麻二酚是一种在医药、食品领域极具应用前景的天然产物。

[0003]

[0004]天然产物因其化学结构和生物学活性的多样性与新颖性，成为活性先导化合物发现的不竭源泉。大麻二酚作为极具应用前景的天然产物，基于大麻二酚的结构，设计合成大麻二酚衍生物，并对其活性进行研究，是获得更高活性化合物的重要途径，对于制备新型的神经细胞保护药物具有重要意义。

[0005]现有大麻二酚及其衍生物作用靶点众多、但对各靶点的作用不强，并且具有一定毒性，限制了大麻二酚及其衍生物的应用。研发具有特定基团的衍生物提高其对特定靶点的选择性或增加其对多靶点的作用是未来的主要研究方向。

发明内容

[0006]针对现有技术中存在的问题，本发明提供了一种新型大麻二酚衍生物及其制备方法。本发明还提供了上述化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化物，及其包含所述化合物的药物组合物，在制备神经细胞保护药物中的应用。

[0007]本发明的化合物具有式I所示的结构：

式I

[0009]本发明提供的大麻二酚衍生物的制备方法，包括以下步骤：将式II所示结构的大

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