CN112770727A 大麻素的缓速释放配方 （戈拉特有限责任公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN112770727A

(43)申请公布日2021.05.07

(21)申请号201980060980.5

(22)申请日2019.07.16

(30)优先权数据

62/700,1072018.07.18US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2021.03.17

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/IB2019/0008472019.07.16

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2020/016656EN2020.01.23

(71)申请人戈拉特有限责任公司地址德国宾岑

(72)发明人R·诺瓦克Z·伊克巴尔N·查文

(74)专利代理机构深圳市百瑞专利商标事务所(普通合伙)44240

代理人金辉

(51)Int.CI.

A61K9/16(2006.01)

A61K31/05(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

A61K9/00(2006.01)

A61K9/20(2006.01)

A61K9/48(2006.01)

权利要求书2页说明书17页附图9页

(54)发明名称

大麻素的缓速释放配方

(57)摘要

CN112770727A用于延长释放一种或多种大麻素的组合物，其中所述组合物包含粒子群。每个颗粒可包含一种或多种大麻素，一种或多种药物释放剂，一种或多种表面活性剂，和核。核可包括多孔珠。一种或多种大麻素可包含A9-

CN112770727A

CN112770727A权利要求书1/2页

2

1.用于缓释一种或多种大麻素的组合物，该组合物包含颗粒群，其中每个颗粒包含：

(a)一种或多种大麻素；

(b)一种或多种药物释放剂；

(c)核；和

(d)一种或多种表面活性剂；

其中所述组合物在至少6小时的时间内释放一种或多种大麻素。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述一种或多种大麻素包括△9-四氢大麻酚(THC),大麻二酚(CBD),或其组合物。

3.根据权利要求1或2的组合物，其中所述一种或多种药物释放剂包括一种或多种基于脂质的凝胶形成剂。

4.根据权利要求1-3中任一项的组合物，其中所述一种或多种凝胶形成剂选自甘油单油酸酯，甘油单硬脂酸酯，大豆油，丙二醇单棕榈硬脂酸酯，羧聚亚甲基，羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羧甲基纤维素，壳聚糖，阿拉伯胶，藻酸盐，角叉菜胶，和瓜尔豆胶。

5.根据权利要求4的组合物，其中所述一种或多种凝胶形成剂包括甘油单油酸酯。

6.根据权利要求1-5中任一项的组合物，其中所述核包含二氧化硅珠或多孔的可生物降解的玻璃珠。

7.根据权利要求1-6中任一项的组合物，其中所述核包含一个或多个从所述核的表面延伸的孔。

8.根据权利要求7的组合物，其中所述孔的体积：所述核的颗粒大小之比为约0.001-0.8。

9.根据权利要求8的组合物，其中所述孔的体积：所述核的颗粒大小之比为约0.02。

10.根据权利要求7-9中任一项的组合物，其中所述一个或多个孔包含一种或多种大麻素，一种或多种药物释放剂，和一种或多种表面活性剂。

11.根据权利要求10的组合物，其中所述孔配置为使得所述一种或多种药物释放剂位于比所述一种或多种大麻素和所述一种或多种表面活性剂更靠近所述核的表面的孔中。

12.根据权利要求1-11中任一项的组合物，其中所述表面活性剂选自由脱水山梨糖醇酯，乙氧基化脱水山梨糖醇酯，脂肪酸酯，多元醇，乙氧基化多元醇，乙氧基化线性醇，乙氧基化烷基酚，胺衍生物，酰胺衍生物，烷基聚葡糖苷，环氧乙烷-环氧丙烷共聚物，硫醇或其衍生物，泊洛沙姆，聚乙二醇-脂肪酸酯，卵磷脂，及其混合物。

13.根据权利要求12的组合物，其中所述表面活性剂选自聚山梨酸酯和蓖麻油酸的聚乙二醇酯。

14.根据权利要求1-13中任一项的组合物，其中表面活性剂：药物释放剂的比例为约1:10至约10:1。

15.根据权利要求14的组合物，其中表面活性剂：凝胶形成剂的比例为约1:1。

16.根据权利要求1-15中任一项的组合物，其中每个颗粒进一步包含一种或多种增溶剂。

17.根据权利要求16的组合物，其中所述一种或多种增溶剂包括油，甘油酯，醇，水醇混合物，或其组合物。

18.根据权利要求17的组合物，其中所述一种或多种包含油的增溶剂选自大麻油，琉璃