CN113173857B 一种大麻二酚衍生物及其制备方法与应用 （昆明理工大学）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN113173857B(45)授权公告日2023.05.23

(21)申请号202110248495.X

(22)申请日2021.03.09

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN113173857A

(43)申请公布日2021.07.27

(73)专利权人昆明理工大学

地址650093云南省昆明市五华区学府路

253号

(72)发明人李蓉涛全丽秋李洪梅刘丹叶瑞绒陈宣钦张治军

(74)专利代理机构昆明人从众知识产权代理有限公司53204

专利代理师李晓亚

(51)Int.CI.

CO7C69/84(2006.01)

C7C69/92(2006.01)

C7C69/65(2006.01)

C7C67/08(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

(56)对比文件

CN101198324A,2008.06.11

FR1543647A,1968.10.25

US2010298579A1,2010.11.25US2019316144A1,2019.10.17US3562312A,1971.02.09

US6017919A,2000.01.25

审查员皮本响

权利要求书2页说明书9页附图10页

(54)发明名称

一种大麻二酚衍生物及其制备方法与应用

(57)摘要

CN113173857B本发明公开一种大麻二酚衍生物及其制备方法与应用，属于药物化学技术领域，以大麻二酚为主体，通过合成手段得到其衍生物，抗肿瘤活性测定结果表明，本发明制备的大麻二酚衍生

CN113173857B

CN113173857B权利要求书1/2页

2

1.一种大麻二酚衍生物，结构式如I,Ⅱ,Ⅲ所示：

IIIII。

2.权利要求1所述大麻二酚衍生物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：路线1:

以1a和2a为原料，对其进行甲基化反应，苄基保护，脱甲基化反应，再与大麻二酚酯化，脱苄基保护后得到化合物1和化合物2;或者以3a为原料，对其进行苄基保护，脱甲基化反应，再与大麻二酚酯化，脱苄基保护后得到化合物3;

路线2:

CN113173857B权利要求书2/2页

3

化合物4a和5a分别通过与3,4-二氢吡喃反应，保护其羟基，再分别与大麻二酚反应得到中间产物4c和5c,最后通过2-四氢吡喃脱保护得到化合物4和化合物5;

路线3:

在CMPI和DMAP的作用下，大麻二酚分别与6a和7a反应，分别得到化合物6和化合物7。

3.权利要求1所述大麻二酚衍生物在制备抗肺癌、人乳腺癌、鼻咽癌药物中的应用。

CN113173857B说明书1/9页

4

一种大麻二酚衍生物及其制备方法与应用

技术领域

[0001]本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种大麻二酚衍生物及其制备方法与其在肿瘤抑制方面的应用。

背景技术

[0002]全球癌症发病率和死亡率迅速增长，癌症成为21世纪导致人类死亡的首要原因，并且是延长人们预期寿命的最重要的一大障碍。大麻二酚((-)-cannabidiol,CBD)是大麻(CannabissativaL.)植株中特有的大麻素成分中的主要成分之一。研究表明大麻二酚不具有精神活性，但有多种药理作用，如神经保护、抗癫痫、抗焦虑、抗精神病、镇痛、抗炎、治疗哮喘等。

发明内容

[0003]本发明主要是提供一类结构新颖的大麻二酚衍生物及其制备方法与其在肿瘤抑制中的应用。

[0004]本发明所述大麻二酚衍生物的结构如I,Ⅱ,Ⅲ所示：

[0005]

I