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第一单元药物效应动力学

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第一节不良反映

?凡与用药目标无关,并为病人带来不适或痛苦的反映统称为药物不良反映。（一共6个,提成三组）?1．副反映(通常也称副作用)——?因为选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用做治疗目标时,其余效应就成为副反映。?副反映是在治疗剂量下发生的。是药物自身固有的作用,多数较轻微并可以预料（补充：无法防止)。

例如：阿托品用于解除胃肠痉挛时,可引起口干、心悸、便秘等副反映。?2.毒性反映——(注意跟“副反映”对比掌握）

是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反映,通常比较严重。毒性反映通常是可以预知的,应该防止发生。?急性毒性反映多损害循环、呼吸及神经系统功效，?慢性毒性反映多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功效。?致癌、致畸胎和致突变反映也属于慢性毒性范围。

企图经过增加剂量或延长疗程以达成治疗目标，其有效性是有限度的，同时应考虑到过量用药的危险性（是药三分毒,无毒不是药！)。

原创表格:药理——副反映与毒性反映对比表

剂量

严重情况

能否防止

副反映

治疗量（正常）

较轻

不可

毒性反映

过大、蓄积过多（异常）

严重

可以

3.后遗效应——

是指停药后血药浓度已降至阈浓度如下时残余的药理效应。?例如:服用巴比妥类催眠药后,次晨出现乏力、困倦等现象。?4.停药反映——又称回跃反映

是指忽然停药后原有疾病加剧。

例如：长久服用可乐定降血压，停药次曰血压将明显回升。

原创表格:药理——后遗效应与停药反映对比表

血药浓度

体现

举例

后遗效应

阈浓度如下

低剂量药物作用的体现，与原有疾病无关

巴比妥类催眠药后，次晨出现乏力、困倦等现象

停药反映

不明，可能还在阈浓度以上

原有疾病加剧

长久服用可乐定降血压,停药次曰血压将明显回升

5.变态反映——也称过敏反映?接触l0天左右发生。常见于过敏体质病人。反映性质与药物原有效应无关,用药理性拮抗药解救无效。

反映的严重限度差异很大，与剂量无关,从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功效损害、休克等。

停药后反映逐渐消失，再用时可能再发。?６．特异质反映——?少数特异体质病人对某些药物反映特别敏感，反映性质也可能与常人不一样,但与药物固有的药理作用基本一致,反映严重限度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效。?不是免疫反映。不需预先敏化过程。?是一类先天遗传异常所致的反映,例如：对肌松药琥珀胆碱发生的特异质反映是因为先天性血浆胆碱酯酶缺少所致。

原创表格：药理——变态反映与特异质反映对比表

发生人群

因素

与剂量的关系

是否免疫反映

皮试能否防止

拮抗药

变态反映

过敏体质病人

药物自身、代谢产物或杂质

无关

是

能

无效

特异质反映

少数特异体质病人

药物自身

关于

否

不能

可能有效

第二节药物剂量与效应关系

?难点,重在了解而非记忆（图示法)!?药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量—效应关系(量—效关系)。用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得量—效曲线。

药理效应按性质可以分为量反映和质反映两种情况。

一、量反映?效应的强弱呈连续增减的变化，例如血压的升降、平滑肌的舒缩等。以药物的剂量或浓度为横坐标,以效应强度为纵坐标作图，可取得直方双曲线；如将药物浓度改用对数值作图则呈经典的对称ｓ形曲线，这就是通常所称量反映的量—效曲线(图3—1)。??从量反映的量效曲线可以看出几种特定位点：

１）最小有效量或最低有效浓度：即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。

2)最大效应:也称效能。随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定限度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应。

3）半最大效应浓度（ＥC50）：是指能引起５0%最大效应的浓度。?4）效价强度：是指能引起等效反映（通常采取5０%效应量）的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。

注意：药物的最大效应与效价强度含义完全不一样,两者并不平行。例如,利尿药氢氯噻嗪的效价强度不小于呋塞米，而呋塞米的最大效应不小于氢氯噻嗪(图3-2)。?曲线中段斜率较陡的提醒药效较激烈，较平坦的则提醒药效较温和。

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二、质反映?药理效应体现为反映性质的变化,则称为质反映。以阳性或阴性、全或无的方式体现，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等,其研究对象为一个群体。在实际工作中，常将实验动物按用药剂量分组，以阳性反映百分率为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标作图，也可得到与量反映相同的曲线。

1.半数有效量(EＤ50）:能引起5０%的实验动物出现阳性反映