第八章栓剂课件.pptVIP

第八章栓剂;第一节概述

一、含义、种类：

（一）??含义：药物和基质混合制成的直肠、腔道塞入的一种固体剂型

(二）??种类与形状:

1.肛门栓：鱼雷形状,前大后小

2.阴道栓：球形、鸭嘴形等;二、栓剂的作用特点：

（一）??局部：

肛门:化痔栓—内痔；甘油栓：便秘;

腔道：蛇床子阴道栓

（二）??全身：由肛门经直肠粘膜吸收进入体循环；

;作用特点：

1．药物不受胃肠pH或酶的破坏；

2．胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂；

3．50－70％不受肝脏首过作用。

4．比口服干扰因素少；

5.幼儿、呕吐患者适用。;三、栓剂吸收途径与影响吸收因素

（一）直肠静脉吸收：两条主要吸收途径

1．肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静脉

——非门肝系统

2.肛门6cm深处—直肠上静脉

——门肝系统

3．直肠淋巴系统吸收大循环

阴道栓直接进入大循环?

;

(二)影响药物直肠吸收的因素

1.生理因素：

（1）空直肠的吸收大:应排便或灌肠后使用；

（2）病理状况降低吸收

（3）在肠道保留时间长吸收好

;第二节栓剂的基质

一、栓剂基质的特殊要求

1.熔点与凝固点之差较小

2.具有湿润、乳化能力，吸水好，释放快

3.常温下坚硬韧性、体内熔化

4.对黏膜无刺激，无毒性，无过敏性;二、基质的种类

天然：可可豆脂

香果脂、乌桕脂

半合成脂肪酸甘油酯类

半合成椰油酯

混合脂肪酸甘油酯

硬脂酸丙二醇酯

半合成脂肪酸酯

氢化植物油

;甘油明胶

聚乙二醇类

聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类

泊洛沙母

吸收促进剂：氮酮、吐温80

增塑剂：甘油、蓖麻油、丙二醇

抗氧剂：鞣酸、没食子酸;第三节栓剂的制备

一、热熔法制备

1.清洁栓模：

模具清洁擦干上润滑油倒置备用;

;熔融;二、?栓剂药物的处理与混合

1.药物细粉过6号筛后与基质混匀；

2.油性药物加入已熔油性基质中

3.水性药物加入水性基质

4.浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油性基质

5.浓缩物或制成干浸膏与已熔油性基质混匀

;三、润滑剂

作用：使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑

1.油性基质润滑剂:软皂1份、甘油1份、90％EtOH5份、混匀；

2.水性基质润滑剂：液体石蜡、植物油

;

四、置换值（价）f

不同基质和药物容积相同，但因密度不同,因而重量不同。

计算置换值f：

;药物同体积基质的重量＝纯基质栓重量G－（含药栓重量M－栓中的含药量W）

∴

已知置换值,则制备每粒栓剂所需基质的理论用量X为:

;第四节栓剂的质量评价与包装贮存

一、质量评定

1.外观

2.重量差异

3.熔点测定

4.融变时限

5.变形试验

6.药物溶出度与吸收试验

;二、包装贮存注意事项

1.颗与颗之间隔开；

2.免受挤压；

3.密封，25℃以下存放；

4.贮存时间不宜太长、易酸败、霉变。