CN120241681A 用于抑制5-ht2b激动剂的形成的制剂及其使用方法 （周格尼克斯国际有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN120241681A(43)申请公布日2025.07.04

(21)申请号202510282017.9

(22)申请日2017.08.02

(30)优先权数据

62/379,1832016.08.24US

62/515,3832017.06.05US

(62)分案原申请数据

201780051892.X2017.08.02

(71)申请人周格尼克斯国际有限公司地址英国伯克郡

(72)发明人斯蒂芬·J·法尔布鲁克斯·博伊德

(74)专利代理机构北京中博世达专利商标代理有限公司11274

专利代理师张瑾

(51)Int.CI.

A61K31/137(2006.01)

A61K31/36(2006.01)

A61P3/04(2006.01)

A61P25/08(2006.01)

权利要求书1页说明书17页附图11页

(54)发明名称

用于抑制5-HT2B激动剂的形成的制剂及其使用方法

(57)摘要

CN120241681A公开了药物组合物及其用途。第一药物与第二药物组合施用。第一药物如芬氟拉明的特征在于具有已知不良副作用的、包括如去乙芬氟拉明的5-HT2B激动剂的代谢物形成。第二药物为如大麻二酚的CYP

CN120241681A

Notn

Momc

ram

rm.e

STPMPACLB对Fen脱露的影响Fan对STPNPACLB显露的影响

相对于单药疗法AUCnz的变化%)相对于STPVPA/CLBAUCnr的变化(%)

使用R(3.3.1版本)计算所有分析物的AUCsrzde

CN120241681A权利要求书1/1页

2

1.一种药物组合物用于制备治疗患有癫痫性脑病的患者的药物制剂中的用途，所述药物组合物包括芬氟拉明或其药学上可接受的盐，其中，所述药物组合物与司替戊醇组合施用，其中，与不含司替戊醇的芬氟拉明的施用相比，所施用的芬氟拉明或其药学上可接受的盐的剂量减少。

2.根据权利要求1所述的用途，其中，与不含司替戊醇的芬氟拉明的施用相比，所施用的芬氟拉明或其药学上可接受的盐的剂量减少了30%至60%。

3.根据权利要求1所述的用途，其中，与患者暴露于不含司替戊醇的芬氟拉明的施用相比，患者暴露于去乙芬氟拉明的量减少。

4.根据权利要求1所述的用途，其中，所述芬氟拉明的剂量范围为0.2mg/kg/天至

0.8mg/kg/天。

5.根据权利要求1所述的用途，其中，所述司替戊醇的剂量范围为20mg/kg/天至50mg/kg/天。

6.根据权利要求1所述的用途，其中，所述癫痫性脑病选自由德拉韦综合征、伦诺克斯-加斯托综合征和多泽综合征组成的组。

7.根据权利要求6所述的用途，其中所述癫痫性脑病是德拉韦综合征。

CN120241681A说明书1/17页

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用于抑制5-HT?B激动剂的形成的制剂及其使用方法

[0001]本申请是申请日为2017年08月02日、申请号为201780051892.X、发明名称为“用于抑制5-HT?B激动剂的形成的制剂及其使用方法”的申请的分案申请。

技术领域

[0002]本发明一般涉及药物化学领域，更具体涉及抑制作用于5-HT?B受体的代谢物的形成，并从而减少不良副作用的药物组合物；且尤其涉及芬氟拉明(fenfluramine)与抑制去乙芬氟拉明(norfenfluramine)的形成的药物的组合物。

背景技术

[0003]用于鉴定对难治性癫痫有效的抗癫痫药物的药物发现是一项艰巨的挑战。潜在的病因多种多样且对其知之甚少。许多抗癫痫药物(“AEDs”)无效，甚至是禁忌的，因它们会加剧症状。通常它们的作用机制可以很复杂且通常没有完整表征。因此，很难预测新药的功效，即使那些与已知有效的药物结构相关的新药也是如此。另一个困难在于参加临床试验的患者通常接受多种药物治疗，这些药物虽然不能消除癫痫发作，但使他们保持相对稳定。修改他们的治疗