CN115353512B 一种杂环脲类化合物及其制备方法和用途 （上海翊石医药科技有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN115353512B(45)授权公告日2025.07.08

(21)申请号202210897430.2

(22)申请日2022.07.28

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN115353512A

(43)申请公布日2022.11.18

(66)本国优先权数据

202110876443.72021.07.30CN

(73)专利权人上海翊石医药科技有限公司

地址201203上海市浦东新区青黛路500号

1幢2层203室

(72)发明人温俏冬宋云龙寇红艳何为高芳蒋春华陈丽光李磐

(51)Int.CI.

CO7D405/14(2006.01)

CO7D498/04(2006.01)

CO7D471/04(2006.01)

CO7D413/14(2006.01)

CO7D401/14(2006.01)

CO7D487/04(2006.01)

CO7D491/048(2006.01)

C07D519/00(2006.01)

A61K31/497(2006.01)

A61K31/5383(2006.01)

A61K31/538(2006.01)

A61K31/498(2006.01)

A61K31/519(2006.01)

A61K31/5377(2006.01)

A61K45/06(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

A61P35/02(2006.01)

(56)对比文件

CN1507436A,2004.06.23

WO2020264176A1,2020.12.30

CN111093659A,2020.05.01

CN105037355A,2015.11.11

CN101754759A,2010.06.23

JaneF.Djung,等.ThesynthesisandevaluationofindolylureasasPKCa

inhibitors.《BioorganicMedicinal

Chemistry》.2011,第19卷第2742-2750页.

审查员贾丹

权利要求书14页说明书85页

(54)发明名称

一种杂环脲类化合物及其制备方法和用途

(57)摘要

CN115353512B本发明提供一类新结构的化合物，及其前药、互变异构体、光学异构体、溶剂化物、同位素衍生物或其药学上可接受的盐。本发明设计的一类结构新颖的化合物，为POLQ抑制剂类的药物的发展提供了一个新的方向。体外酶活抑制活性研究显示，这些化合物对POLQ酶具有较强的抑制作用，可作为治疗POLQ

CN115353512B

CN115353512B权利要求书1/14页

2

1.一种如下式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其具有如下结构：

(1)

其中，X选自0和S;

W和V分别独立的选自N;

A选自氢；

环B选自苯基、9-10元双环杂芳基和9-10元双环杂环基，所述杂芳基、杂环基中的杂原子为0或N,杂原子数量为1个、2个或3个；其中，n选自0、1、2和3;

R选自卤素、氰基、羟基、硝基、氨基、氧代基、C1-?烷基、C?-?环烷基、C1-4烷氧基、C?-4烷硫基、C1-4羟烷基、4-6元杂环烷基、4-6元杂环烯基、7-8元双环杂环基、-C1-4烷基-C?-6环烷基、C?-4烷基-4-6元杂环烷基、-C?-4烷基-5-6元杂芳基、-NH-4-6元杂环烷基、-NH-C?-4烷基-4-6元杂环烷基、-NH-C?-4烷基-4-6元杂环烯基、-NH-C1-4烷基-5-6元杂芳基、-0-C?-4烷基-4-6元杂环烷基；所述杂环烷基、杂环烯基、杂环基、杂芳基中的杂原子为0或N,杂原子数量为1个、2个或3个；所述C?-4烷基、C?-环烷基、C?-?烷氧基、C1-4烷硫基、C?-4羟烷基、4-6元杂环烷基、