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药理学——第三十九节抗药与抗真菌药
考情分析
1.抗真霉素B.唑类、特比萘芬及卡泊芬净的作用特点、用途熟练
菌药及主要掌握
(1)常用抗药的分类
三十九、抗真菌药与了解
(2)抗非逆转录药阿昔洛韦、更昔洛韦、拉米夫定、
抗药2.抗病掌握
利巴韦林的作用特点及用途
掌握
(3)抗逆转录药齐多夫定的作用特点及用途
掌握
(4)干扰素的作用特点及用途
一、抗真菌药
1.浅部真菌(局部抗真菌药)
致病菌:各种癣菌,高。
2.深部真菌(全身抗真菌药)
致病菌:白色念珠菌、新型隐球菌等。
——见于免疫患者
(一)全身性抗真菌药
1.霉素B
①作用:广谱抗真菌药。对多种深部真菌有强大的抑制作用,高浓度杀菌。
②作用机制:与真菌细胞膜的麦角固醇结合,在膜上形成孔道,从而增加膜的通透性。
注意:细菌不含固醇类物质,对细菌、立克次体、无效,细胞含固醇类,因此对人毒性大而
严重。
③应用:
→主要用于治疗全身深部真菌(首选药)
→静脉注射用于各种真菌性、心内膜炎、脑膜炎及等;
→口服给药用于肠道念珠菌;
→局部用于指(趾)甲、皮肤黏膜浅部真菌。
④:
肾损害(主要反应)
肝损害
血液系统毒性
神经系统毒性
注意:
·滴注前需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药。
·滴注液中加生理量的地塞可减轻反应。
·不能与氨基糖苷类药物合用,以防肾毒性。
2.氟胞嘧啶
①作用机制:在体内转化为5-FU,抑制真菌合成而不抑制哺乳动物细胞合成,故少。
②抗菌作用:
抗菌谱较霉素B窄而弱;单用易产生耐药。
对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌具有较高抗菌活性。
③临床应用:
主要与霉素B合用治疗深部真菌,可产生协同作用。
3.咪唑类和类抗真菌药
①代表药:
·酮康唑、氟康唑(是酮康唑的5~20倍)、伊曲康唑
②作用机制:
·广谱抗真菌药。
·可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成,抑制真菌生长。
③临床应用:
·用于对新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌;
·也可用于浅部真菌(如甲癣)的治疗。
4.特比萘芬
①抗菌机制:抑制细胞膜麦角固醇的合成;
②抗菌谱:对各种浅部真菌,如:毛癣菌属、小孢子癣菌属、表皮癣菌属均有明显的抗菌活性,体外
抗皮肤真菌活性比酮康唑高20~30倍,比伊曲康唑高10倍。对酵母菌、假丝酵母菌也有抑菌效应。
③应用:口服或外用可治疗由皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣,效果较好。
5.卡泊芬净
【抗菌作用及机制】
能有效抑制β(1,3)-D-葡聚糖的合成,从而干扰真菌细胞壁的合成。
有广谱抗真菌活性。
【临床应用】
1)适用于治疗念珠菌败血症和各种念珠菌;
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