CN118852042B 6-((5,6-二苯基-1,2,4-三嗪-3-基)(异丙基)氨基)-n-(甲基磺酰基)己酰胺晶型b及其用途和制备方法 （石家庄四药有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN118852042B(45)授权公告日2025.07.08

(21)申请号202410898642.1

(22)申请日2024.07.05

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN118852042A

(43)申请公布日2024.10.29

(66)本国优先权数据

202410169645.12024.02.06CN

(73)专利权人石家庄四药有限公司

地址050035河北省石家庄市高新技术产

业开发区槐安东路518号(注册地址)专利权人河北国龙制药有限公司

(72)发明人孙立杰孙晓飞郭志强杨娴曹柳李磊张紫莹刘丽娟赵方红陶宇凡朱树杰

(74)专利代理机构河北国维致远知识产权代理有限公司13137

专利代理师墨伟

(51)Int.CI.

C07D

A61K

A61P

A61P

A61P

A61P

A61P

253/07(2006.01)31/53(2006.01)9/12(2006.01)

9/10(2006.01)7/02(2006.01)3/10(2006.01)13/12(2006.01)

(56)对比文件

CN1516690A,2004.07.28

注意：

申请人在申请日后补交了实验数据，但该数据并未包含在本授权公告文档中。

审查员吴永英

权利要求书2页说明书9页附图4页

(54)发明名称

6-((5,6-二苯基-1,2,4-三嗪-3-基)(异丙基)氨基)-N-(甲基磺酰基)己酰胺晶型B及其用途和制备方法

(57)摘要

CN118852042B本发明公开了一种化合物I(6-((5,6-二苯基-1,2,4-三嗪-3-基)(异丙基)氨基)-N-(甲基磺酰基)己酰胺)晶型B及其药物组合物、用途和制备方法。本发明中所述的化合物I晶型B在其X-射线粉末衍射图中至少在下述衍射角20:3.36±0.2°、10.07±0.2°、13.90±0.2°、16.51±0.2°、20.20±0.2°、21.10±0.2°处有衍射峰。本发明的化合物I晶型

CN118852042B

CN118852042B权利要求书1/2页

2

1.一种式I化合物的晶型B,其特征在于，所述的式I化合物游离碱晶型B,其以20角度表示的X-射线粉末衍射图在3.36±0.2°、10.07±0.2°、13.90±0.2°、16.51±0.2°、20.20±0.2°、21.10±0.2°处有衍射峰，

式I

2.如权利要求1所述的式I化合物的晶型B,其特征在于，所述的式I化合物游离碱晶型B,其以20角度表示的X-射线粉末衍射图在3.36±0.2°、6.72±0.2°、10.07±0.2°、13.90±0.2°、16.51±0.2°、17.67±0.2°、19.50±0.2°、20.20±0.2°、21.10±0.2°处有衍射峰。

3.如权利要求2所述的式I化合物的晶型B,其特征在于，所述的式I化合物游离碱晶型B,其以20角度表示的X-射线粉末衍射图具有图1表示的图谱。

4.如权利要求1所述的式I化合物的晶型B,其特征在于，所述的式I化合物游离碱晶型B,其采用差示扫描量热法测定的熔点为138℃-143℃。

5.如权利要求1所述的式I化合物的晶型B,其特征在于，所述的式I化合物游离碱晶型B,其热重-差示扫描量热分析谱图具有图2表示的图谱。

6.根据权利要求1-5中任意一项所述的晶型B的制备方法，其特征在于，包括：将化合物I在溶剂中加热溶解，降温至50℃~60℃后，保温直至有固体析出后，继续析晶，分离，干燥，得到晶型B;所述溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、水的一种或多种混合溶剂，或是乙酸乙酯，或是乙腈与水的混合溶剂，或是丙酮与水的混合溶剂，或是四氢呋喃与正己烷的混合溶剂。

7.根据权利要求6所述的晶型B的制备方法，其特征在于，所述溶剂为异丙醇、乙醇、水的一种或混合溶剂，或是四氢呋喃与正己烷的混合溶剂。

8.根据权利要求7所述的晶型B的制备方法，其特征在于，所述溶剂为异丙醇。

9.根据权利要求6所述的晶型B的制备方法，其特征在于，所述式I化合物与所述溶剂的质量体积比为1g:3.5mL~15mL。

10.根据权利要求6所述的晶型B的制备方法，其特征在于，所述加热溶解为：在单一溶