CN119954623B 鲜竹沥中的一对非对映异构体及其制备方法和应用 （江西省药品检验检测研究院）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN119954623B(45)授权公告日2025.07.08

(21)申请号202510430105.9

(22)申请日2025.04.08

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN119954623A

(43)申请公布日2025.05.09

(73)专利权人江西省药品检验检测研究院

地址330029江西省南昌市青山湖区北京

东路1566号

(72)发明人周志强肖小武毕红玉付辉政

王杰林凯鹏谭荣凯

(74)专利代理机构南昌熠星知识产权代理有限公司36129

专利代理师黄亮亮

(51)Int.CI.

CO7C43/23(2006.01)

CO7C41/34(2006.01)

CO7C41/36(2006.01)

A61K31/09(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

(56)对比文件

CN112494473A,2021.03.16

CN105669788A,2016.06.15审查员李亚

权利要求书1页说明书6页附图5页

(54)发明名称

鲜竹沥中的一对非对映异构体及其制备方法和应用

(57)摘要

CN119954623B本发明属于中医药生物技术领域，具体涉及鲜竹沥中的一对非对映异构体及其制备方法和应用，该非对映异构体中式I为右旋体，命名为(+)-鲜竹沥酚A,式Ⅱ为左旋体，命名为(-)-鲜竹沥酚A。本发明成功从鲜竹沥中获得了一对非对映异构体化合物(+)-鲜竹沥酚A和(-)-鲜竹沥酚A,经体外细胞试验发现(+)-鲜竹沥酚A对人体的胃癌细胞、肝癌细胞、结直肠癌细胞、膀胱癌细胞

CN119954623B

CN119954623B权利要求书1/1页

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1.一种化合物，其特征在于，所述化合物具有如式I所示的结构：

式I

2.一种非对映异构体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将毛竹切断、干馏、减压浓缩得到浸膏，备用，其中，干馏的温度为120℃,减压浓缩的压力为0.7MPa,温度为60℃;

(2)取适量浸膏，用乙酸乙酯和正丁醇依次萃取3～4次，浓缩得到乙酸乙酯部分和正丁醇部分，其中，浸膏与乙酸乙酯或正丁醇的质量体积比1:1-1.4;

(3)将正丁醇部分经D101大孔树脂柱，用10%、30%、60%、90%乙醇水溶液分别冲洗，收集各组分并减压浓缩，得到大孔树脂60%乙醇部分；

(4)将60%乙醇部分经硅胶柱层析，以二氯甲烷-甲醇为洗脱剂梯度洗脱，经薄层色谱检视，合并相近的组分，最终得到六个组分A、B、C、D、E、F,其中，梯度洗脱时，二氯甲烷-甲醇的体积比依次为40:1、30:1、20:1、10:1、5:1;

(5)将B组分过硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂梯度洗脱，经薄层色谱检视，合并相近的组分，得4个组分B1～B4,其中，梯度洗脱时，石油醚-乙酸乙酯的体积比依次为5:1、4:1、3:1、2:1、1:1、0:1;

(6)将B2组分经反相制备高效液相制备，得到非对映异构体，其中，反相制备高效液相以乙腈-水体积比为24:76作为流动相，流速为10mL/min;

(7)取酚类化合物经反相高效液相色谱手性拆分后得到非对映异构体式I和式Ⅱ,结构式如下所示，;其中，反相

式I式Ⅱ

高效液相色谱采用PhenomenexLuxCellulose-4为手性半制备色谱柱，以体积比为24:76的乙腈-水为流动相。

3.根据权利要求2所述的一种非对映异构体的制备方法，其特征在于，步骤(4)中，所述硅胶柱层析的孔径为100目～200目。

4.一种药物组合物，其特征在于，包含有如权利要求1所述的化合物式I以及药学上可接受的载体。

5.一种如权利要求1所述的化合物式I或权利要求4所述的药物组合物在制备预防或治疗肿瘤疾病药物中的应用，其特征在于，所述肿瘤为人胃癌细胞、人肝癌细胞、人结直肠癌细胞、人膀胱癌细胞和人肺癌细胞。

CN119954623B说明书1/6页

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鲜竹沥中的一对非对映异构体及