CN118852041B 6-((5,6-二苯基-1,2,4-三嗪-3-基)(异丙基)氨基)-n-(甲基磺酰基)己酰胺晶型a及其用途和制备方法 （石家庄四药有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN118852041B(45)授权公告日2025.07.08

(21)申请号202410898621.X

(22)申请日2024.07.05

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN118852041A

(43)申请公布日2024.10.29

(66)本国优先权数据

202410169645.12024.02.06CN

(73)专利权人石家庄四药有限公司

地址050035河北省石家庄市高新技术产

业开发区槐安东路518号

专利权人河北国龙制药有限公司

(72)发明人孙立杰孙晓飞郭志强杨娴曹柳李磊孟维迪陈伟

侯海婷左悦朱树杰

(74)专利代理机构河北国维致远知识产权代理有限公司13137

专利代理师墨伟

(51)Int.CI.

C07D253/07(2006.01)

A61K31/53(2006.01)

A61P9/12(2006.01)

A61P9/10(2006.01)

A61P7/02(2006.01)

A61P3/10(2006.01)

A61P13/12(2006.01)

(56)对比文件

CN1516690A,2004.07.28

注意：

申请人在申请日后补交了实验数据，但该数据并未包含在本授权公告文档中。

审查员吴永英

权利要求书2页说明书13页附图4页

(54)发明名称

6-((5,6-二苯基-1,2,4-三嗪-3-基)(异丙基)氨基)-N-(甲基磺酰基)己酰胺晶型A及其用途和制备方法

(57)摘要

CN118852041B本发明公开了一种化合物I(6-((5,6-二苯基-1,2,4-三嗪-3-基)(异丙基)氨基)-N-(甲基磺酰基)己酰胺)晶型A及其药物组合物、用途和制备方法。本发明中所述的化合物I晶型A在其X-射线粉末衍射图中至少在下述衍射角20:9.50±0.2°、11.05±0.2°、15.54±0.2°、16.23±0.2°、18.23±0.2°和22.13±0.2°处有衍射峰。本发明的化合物I

CN118852041B

CN118852041B权利要求书1/2页

2

1.一种式I化合物的晶型A,其特征在于，所述的式I化合物游离碱晶型A,其以20角度表示的X-射线粉末衍射图在9.50±0.2°、11.05±0.2°、15.54±0.2°、16.23±0.2°、18.23±0.2°和22.13±0.2°处有衍射峰，

式I

2.如权利要求1所述的式I化合物的晶型A,其特征在于，所述的式I化合物游离碱晶型A,其以20角度表示的X-射线粉末衍射图在6.38±0.2°、9.50±0.2°、11.05±0.2°、13.11±0.2°、15.54±0.2°、16.23±0.2°、18.23±0.2°、18.96±0.2°、19.42±0.2°、20.52±0.2°、21.43±0.2°、22.13±0.2°和23.07±0.2°处有衍射峰。

3.如权利要求2所述的式I化合物的晶型A,其特征在于，所述的式I化合物游离碱晶型A,其以20角度表示的X-射线粉末衍射图具有图1表示的图谱。

4.如权利要求1所述的式I化合物的晶型A,其特征在于，所述的式I化合物游离碱晶型A,其采用差示扫描量热法测定的熔点为130℃-135℃。

5.如权利要求1所述的式I化合物的晶型A,其特征在于，所述的式I化合物游离碱晶型A,其热重-差示扫描量热分析谱图具有图2表示的图谱。

6.根据权利要求1-5中任意一项所述的晶型A的制备方法，其特征在于，包括：将式I化合物在溶剂中加热溶解，降温至25℃~45℃后，缓慢降温析晶或保温析晶，继续降温至0℃~10℃保温析晶，分离，干燥，得到晶型A;所述溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、乙酸乙酯、丙酮的一种或多种混合溶剂，或是四氢呋喃与正己烷的混合溶剂，或是二氯甲烷与甲基叔丁基醚的混合溶剂，或是甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮与水的混合溶剂。

7.根据权利要求1-5中任意一项所述的晶型A的制备方法，其特征在于，包括：将化合物I在溶剂中加热溶解，降温至0℃~10℃后，保温析晶，分离，干燥，得到晶型A;所述溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、乙酸乙酯、丙酮的一种或多种混合溶剂，或是四氢呋喃与正己烷的混合