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药物化学模拟题试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题（每小题只有一个正确答案，请将正确选项的字母填入括号内。每题2分，共30分）

1.下列哪个基团属于伯氨基？（）

A.-CH?NH?

B.-NHCH?CH?

C.-N(CH?)?

D.-C(=NH)?

2.分子式为C?H??O的饱和一元醇，其一氯代物共有几种？（）

A.1种

B.2种

C.3种

D.4种

3.下列化合物中，属于手性分子的是？（）

A.CH?CHClCH?

B.CH?CH?CH?OH

C.CH?CH(OH)CH?

D.CH?=CHCH?

4.药物代谢中，属于相I反应的是？（）

A.与葡萄糖醛酸结合

B.氧化反应

C.还原反应

D.脱氨反应

5.非甾体抗炎药（NSAIDs）的主要作用机制是抑制？（）

A.胆碱酯酶

B.碳酸酐酶

C.环氧合酶（COX）

D.蛋白激酶

6.下列药物中，属于β受体阻滞剂的是？（）

A.阿司匹林

B.氨苯蝶啶

C.美托洛尔

D.氢氯噻嗪

7.青霉素类药物的抗菌活性主要来源于其结构中的？（）

A.酰胺键

B.β-内酰胺环

C.羧基

D.苯环

8.下列哪个反应属于亲核取代反应？（）

A.去卤化反应

B.加成反应

C.消去反应

D.醛缩合反应

9.药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程统称为？（）

A.药效学

B.药代动力学

C.药物设计

D.药物分析

10.具有手性中心的药物，其外消旋体拆分后得到的两种对映异构体活性通常是？（）

A.完全相同

B.活性一强一弱

C.完全相反

D.无活性

11.下列药物中，属于强效利尿剂的是？（）

A.地西泮

B.呋塞米

C.硝苯地平

D.肾上腺素

12.考古学家在古墓中发现保存尚好的古代药物，其主要失效原因是？（）

A.水解

B.氧化

C.异构化

D.颜色变化

13.设计一个新型抗病毒药物时，通常需要考虑其与病毒酶或受体的相互作用，这体现了药物设计的哪种策略？（）

A.结构修饰

B.定量构效关系

C.模拟天然底物

D.增加药代动力学性质

14.下列哪个基团是典型的亲电试剂？（）

A.OH?

B.H?

C.RCOO?

D.NO??

15.化合物A（C?H?CH?CH?OH）与浓硫酸共热，主要产物是化合物B。化合物B的一氢代物有几种？（）

A.1种

B.2种

C.3种

D.4种

二、填空题（请将答案填入横线上。每空2分，共20分）

1.药物化学研究的核心内容是药物分子的__________、__________、生物转化和构效关系。

2.分子式为C?H??O的醛有一种，其结构式为__________。

3.药物代谢酶细胞色素P450酶系主要存在于__________中。

4.非对映异构体是指具有__________手性中心，但彼此间不能__________的立体异构体。

5.某药物分子结构中含有手性中心，其药物立体异构体之间的关系有种属关系和__________关系。

6.苯巴比妥属于__________类药物，其作用机制是抑制__________。

7.水杨酸是__________类药物的代表结构，其通过抑制__________发挥抗炎、镇痛作用。

8.有机反应中，亲核试剂是指含有孤对电子或π电子，倾向于进攻__________中心的试剂。

9.药物的稳定性研究通常考察药物在__________、__________、光照等条件下的变化。

10.设计药物时，利用已知的活性化合物结构，通过改变其__________或__________来寻找活性更好的类似物，这是常见的结构修饰策略。

三、简答题（请简要回答下列问题。每题5分，共20分）

1.简述手性药物对映异构体在体内可能产生不同药理效应的原因。

2.解释什么是药物的首过效应及其对药物剂量的影响。

3.简述亲核取代反应（SN2）的反应机理和