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药学辅料应用总结与分类大全

在药物制剂的研发与生产中，药学辅料扮演着不可或缺的角色。它们并非药物活性成分，却对制剂的成型、稳定性、有效性、安全性乃至患者的顺应性都有着至关重要的影响。深入理解各类辅料的特性、功能及应用原则，是制剂工作者的核心素养之一。本文旨在对药学辅料进行系统性的总结与分类，以期为相关领域的研究与实践提供有益的参考。

一、药学辅料的功能性分类及应用总结

辅料的分类方式多样，按来源可分为天然、合成或半合成辅料；按化学结构可分为糖类、酯类、纤维素衍生物等。然而，从制剂应用的角度出发，按照辅料在制剂中所发挥的功能或作用进行分类，是最具实际指导意义的方式。

（一）填充剂(Fillers/Diluents)

填充剂，亦称稀释剂，主要用于片剂、胶囊剂等固体制剂中，当药物剂量较小（通常小于0.1g）时，用以增加制剂的体积和重量，便于成型和分剂量。理想的填充剂应具有良好的流动性、可压性，化学性质稳定，不与主药发生相互作用，且价廉易得。

*主要功能：增加制剂体积与重量，改善粉体流动性和可压性。

*常用品种及典型应用：

*淀粉：传统填充剂，来源丰富，价格低廉。但吸水性较强，可压性一般，常需与其他辅料配合使用。

*乳糖：性能优良的填充剂，流动性、可压性好，无吸湿性，是片剂特别是咀嚼片的常用辅料。但需注意部分人群的乳糖不耐受问题。

*蔗糖：甜味剂兼填充剂，常用于咀嚼片和口含片，可改善口感。但吸湿性较强，稳定性较差。

*甘露醇：无吸湿性，清凉味，溶解时吸热，是咀嚼片、口含片、泡腾片的优良填充剂，也常用于冻干制剂。

*微晶纤维素(MCC)：具有良好的流动性、可压性和崩解性，被称为“多功能辅料”，广泛应用于各类片剂，常作为填充剂、干黏合剂和崩解剂。

（二）黏合剂与润湿剂(BindersandWettingAgents)

黏合剂是指使无黏性或黏性不足的物料聚结成颗粒或压缩成型的辅料。润湿剂则是指能使固体物料更易被水或其他液体润湿，并产生足够黏性以利于制粒的液体。

*主要功能：赋予物料黏性，确保颗粒或片剂的成型和强度。

*常用品种及典型应用：

*润湿剂：水、乙醇。水是最常用的润湿剂，但对易溶于水或易水解的药物不适用；乙醇浓度通常为30%-70%，可减少水溶性药物的溶解和颗粒过硬。

*黏合剂：

*淀粉浆：常用浓度8%-15%，传统黏合剂，价廉易得。

*羟丙甲纤维素(HPMC)：水溶性好，黏性适中，成膜性佳，对热稳定，广泛用作黏合剂和薄膜包衣材料。

*聚维酮(PVP)：水溶性好，黏性强，适用于对水敏感的药物，也可用作固体分散体的载体。

*羧甲基纤维素钠(CMC-Na)：水溶性好，黏性较强，但需注意与某些金属离子的配伍禁忌。

*明胶：黏性强，常用于软胶囊壳及某些丸剂的黏合剂，但易滋生微生物，需加防腐剂。

（三）崩解剂(Disintegrants)

崩解剂是促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料，其作用对于药物的溶出和吸收至关重要。除口含片、缓释片、控释片等特殊片剂外，一般片剂均需加入崩解剂。

*主要功能：克服黏合剂或加压成型时产生的结合力，使片剂在规定时间内崩解成小颗粒。

*常用品种及典型应用：

*干淀粉：传统崩解剂，崩解作用温和。

*羧甲淀粉钠(CMS-Na)：高效崩解剂，吸水膨胀性强。

*低取代羟丙基纤维素(L-HPC)：具有强吸水性和膨胀性，同时兼具一定的黏合和润滑作用。

*交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)：吸水膨胀能力强，崩解迅速。

*交联聚维酮(PVPP)：优良的崩解剂，在水和有机溶剂中均不溶解，但能迅速吸水膨胀。

*泡腾崩解剂：由有机酸（如枸橼酸、酒石酸）和碳酸氢钠（或碳酸钠）组成，遇水产生二氧化碳气体，使片剂迅速崩解，常用于泡腾片。

（四）润滑剂(Lubricants)

润滑剂是在片剂压片前加入，用以降低颗粒或粉末与模孔壁之间及颗粒或粉末内部的摩擦力，改善粉体流动性，防止物料黏附于冲头和模圈上，确保片剂表面光洁、剂量准确，并减少冲模磨损的辅料。广义的润滑剂还包括助流剂和抗黏剂。

*主要功能：降低摩擦力、改善流动性、防止黏冲、使片剂易于脱模。

*常用品种及典型应用：

*硬脂酸镁：最常用的润滑剂，润滑效果好，但疏水性强，用量过大可能影响片剂崩解和药物溶出。

*微粉硅胶(ColloidalSiliconDioxide)：优良的助流剂，可显著改善粉体流动性，常与硬脂酸镁合用。

*滑石粉：助流、抗黏作用较好，润滑作用中等，常用作复方润滑剂的组分。

*氢化植物油：润滑性好，稳定性高。

*聚乙二醇(PEG)：水溶性