第9章局部麻醉药1029.pptVIP

1、吗啡易氧化变色是由于分子结构中含哪种基团

A醇羟基B双键C醚键

D哌啶环E酚羟基

2、以下哪些性质与吗啡相符

A具有部分氢化的菲环母核

B具有5个手性碳原子，呈左旋性

C易发生氧化，颜色变深，生成毒性较大的双吗啡

D易发生还原反应，失去活性

E由阿片中提取得到;

3、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有

A左啡喏B哌替啶C美沙酮

D芬太尼E喷他佐辛

4、吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，是因为

A具有相似的疏水性

B具有相似的化学结构

C具有相似的构型

D具有相同的药效构象

E具有相似的立体结构

;5、以下哪些与镇痛药受体模型相符

A一个平坦区与药物的苯环相适应

B有一个阳离子部位与药物的负电中心相结合

C有一个阴离子部位与药物的正电中心相结合

D有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应

E有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的N-烃基部分相适应

;外周神经系统药物

PeripheralNervousSystemDrugs;神经系统组成;第九章局部麻醉药;学习要求;麻醉药发明之前的外科手术;第一次公开的麻醉手术;

;局部麻醉药

LocalAnesthetics;局部麻醉药的分类;一、酯类

;结构特点;结构与命名;结构与命名;发现;古柯树叶;可卡因;可卡因的缺点;可卡因的结构剖析;可卡因的结构简化;可卡因的结构简化;苯甲酸酯类的研究;氨基羟基苯甲酸酯类研究;苯甲酸酯类的研究;氨基烷代侧链的重要性;Procaine应用;理化性质;还原性;水解性;碱性：;鉴别反应;34;体内代谢;盐酸普鲁卡因合成路线;原料的合成：;Procaine结构改造;苯环上的变化;苯环上的变化;碳链的变化;碳链的变化;氨基侧链的变化;二、酰胺类;N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物

2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamidehydrochloridemonohydrate;结构特点;比普鲁卡因作用强，维持长，毒性大。原因：;Thesynthesisoflidocainehydrochloride;合成路线;结构特点及临床应用：;三、氨基酮类;四、氨基醚类;五、氨基甲酸酯类;六、局部麻醉药的构效关系;局部麻醉药的亲脂部分;局部麻醉药的亲脂部分;局部麻醉药的亲水部分;局部麻醉药的中间部分;1、亲脂部分可为芳烃及芳杂??，以苯环作用最强；

2、苯环上邻对位引入给电子基作用增强；

3、苯环与羰基之间插入可共轭基团，活性保持；

4、中间连接部分决定药物的稳定性,麻醉持续时间为：

-COCH2--CONH--COS--COO-

5、n以2~3个碳原子为好，碳链增长可延效，但毒性增大；

6、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯、哌啶等，以叔胺为好，烷基以3~5个碳原子作用最强；

;七、局部麻醉药的作用机理;局部麻醉药的作用机理;对脂溶性的要求;小结;谢谢大家！