NSCLC分子靶向药物讲课文档.pptVIP

新药开发针对克唑替尼的耐药现象（一）2014年第2代靶向药物色瑞替尼(Ceritinib)用于克唑替尼不耐受的ALK阳性患者。目前，针对ALK－L1196M和EGFR－T790M双突变的口服TKIAP26113，和针对ALK－L1196M及C1156Y突变的CH5424802，均在临床实验中。ALK靶向药物第30页，共38页。新药开发针对克唑替尼的耐药现象（二）另一类新药是HSP90抑制剂，作为分子伴侣抑制剂，通过稳定和调节ALK蛋白，加快其蛋白降解从而达到治疗效果。目前HSP90抑制剂类新药Ganetespib、Onalespib、IPI－504等均处于研发中ALK靶向药物第31页，共38页。EGFREML4-ALKKRAS第32页，共38页。第1页，共38页。EGFREML4-ALKKRAS第2页，共38页。人类表皮生长因子受体(HER)家族属于酪氨酸激酶(TK)的跨膜蛋白受体包括４个成员分别是：HER1（EGFR）、HER2（Erb2）HER3(Erb3)、HER4(Erb3)能调节细胞生长、分化、迁移及其他细胞反应EGFR及其家族蛋白第3页，共38页。人类表皮因子HER1（EGFR）是一个170kb的糖蛋白,包