2021胆碱受体激动药推荐资料.pptVIP

胆碱受体激动(jīdòng)药;目的(mùdì)要求：;乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

【来源(láiyuán)】

1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。

2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。;【特点】

Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；

Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；

当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；

Ach在体内作用广泛(guǎngfàn)，选择性差。

无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。;2、药理作用;（2）N样作用：剂量较大时，

N2——骨骼肌兴奋；

N1——交感神经(jiāogǎn-shénjīng)节和副交感神经(jiāogǎn-shénjīng)节兴奋，表现为优势效应：

胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；

心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高；

肾上腺髓质：NA分泌;（3）中枢(zhōngshū)作用：不是外源性ACh作用

胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切

增加胆碱能功能，增进学习记忆；

阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退；;卡巴胆碱(dǎnjiǎn)(carbachol)

不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。

醋甲胆碱(dǎnjiǎn)(methacholine)

可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。

氯贝胆碱(dǎnjiǎn)

不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。;第九页，共29页。;第二节M受体激动药

毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)

【药理作用】

选择性(直接(zhíjiē))激动M受体，产生M样作用。

对眼睛和腺体的作用明显，

对心血管的影响小。;毛果芸香(yúnxiāng)碱的药理作用：;;缩瞳兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩(shōusuō)，瞳孔缩小。;（2）降低(jiàngdī)眼内压：

房水

睫状体脉络丛产生——经瞳孔——前房间隙——经小梁网（滤帘）——巩膜静脉窦——血循

;房水产生(chǎnshēng)及回流;

;毛果芸香碱的降眼压(yǎnyā)机理;睫状体分泌(fēnmì)

血管渗出;（3）调节(tiáojié)痉挛：毛果芸香碱能调节(tiáojié)晶状体厚??，视近物清楚，视远物模糊

;;(3)调节痉挛

睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚(qīngchu),远物模糊称调节痉挛。

;4、心脏抑制，血管扩张

房水回流受阻(shòuzǔ)—眼内压升高

瞳孔(tóngkǒng)括约肌上M受体——括约肌收缩——虹膜变薄——前房角间隙扩大—有利于房水通过小梁网和巩膜静脉窦进入血循——眼内压↓

胆碱受体激动(jīdòng)药

毛果芸香碱的降眼压(yǎnyā)机理

口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗(fànɡliáo)后的口腔干燥。

青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物(yàowù)。

醋甲胆碱++++++++++++++口腔(kǒuqiāng)黏膜干燥症

对眼睛和腺体的作用明显，

肾上腺髓质：NA分泌

对眼睛和腺体的作用明显，

成人(chéngrén)致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20～30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100～150mg。

对腺体的作用(zuòyòng)：分泌增加。

心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高；

（3）调节(tiáojié)痉挛：毛果芸香碱能调节(tiáojié)晶状体厚度，视近物清楚，视远物模糊

毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品);2、腺体：汗腺和唾液(tuòyè)分泌增加;【临床应用】

1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物(yàowù)。

特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好;2.虹膜炎

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

3.口腔干燥

口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗(fànɡliáo)后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。;【不良反应】

眼科局部用药无明显(míngxiǎn)不良反应。

剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋