氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择.pptxVIP

氟喹诺酮类抗菌药品

合理选择药剂科周西龙年5月氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第1页

喹诺酮类药品分代分代代表药品代表结构各代作用特点第一代（1962-1969）萘啶酸已被淘汰第二代（1970-1979）吡哌酸对G-、部分G+和铜绿假单胞菌有效，血药浓度低，仅限于治疗肠道和尿路感染，已少用第三代（1980-1996）诺氟沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星在母核6位上引入F，并在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑环，血药浓度增加，T1/2较长。对G-抗菌谱更广，G+作用增强，对衣原体、支原体、军团菌有效、对厌氧菌无效第四代（1997至今）莫西沙星、吉米沙星、加替沙星、克林沙星保留了三代抗G-活性，对G+活性增强，对厌氧菌有效；对当前耐药最严重肺炎链球菌有非常好疗效——呼吸道喹诺酮类药品氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第2页

肠杆菌铜绿假单胞菌非经典菌革兰氏阳性菌厌氧菌泌尿道感染全身感染喹诺酮类抗菌谱和适用范围氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第3页

氟喹诺酮类药品作用机制作用靶点：DNA螺旋酶拓扑异构酶Ⅳ经过抑制以上任一个酶而使细胞生长受阻，最终造成细胞死亡。氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第4页

氟喹诺酮类药品药动学参数药名口服剂量（mg）T1/2（h）Cmax（μg/ml）生物利用度（%）消除路径诺氟沙星4003.5～51.580非肾脏环丙沙星5003～52.470肾脏氧氟沙星4005～72.995肾脏左氧氟沙星5005～75.795肾脏洛美沙星40082.895肾脏加替沙星40083.498肾脏莫西沙星4009～103.1﹥85非肾脏吉米沙星32081.670肾脏或非肾脏氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第5页

氟喹诺酮类药品作用特点繁殖期杀菌剂抗菌谱广，抗菌活性强吸收快速完全，体内分布广，组织渗透力高血浆T1/2较长，给药方便与其它类抗菌药品间无交叉耐药临床应用广泛氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第6页

氟喹诺酮类药品适应症泌尿生殖系统感染呼吸系统感染伤寒、副伤寒（二线治疗）肠道感染腹腔、胆道、盆腔感染皮肤软组织感染氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第7页

氟喹诺酮类耐药机制基因突变引发细菌DNA螺旋酶A亚基变异——低浓度耐药产生保护药品靶点蛋白质细菌细胞膜孔蛋白通道改变细菌体内药品泵出作用被激活，将抗菌药排出菌体外——多重耐药主要原因氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第8页

氟喹诺酮类耐药性时间医院数环丙沙星左氧氟沙星莫西沙星-—59.6%51.5%39.6%-20家64.9%56.7%55.7%-84家71.3%*67.2%*—卫生部全国细菌耐药监测网对大肠埃希菌耐药率监测：*个别省市对环丙沙星耐药率高于80%，*对左氧氟沙星耐药率靠近80%。氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第9页

氟喹诺酮类耐药调查年4月30日，WHO依据114个国家数据，首次汇报了全球抗菌药耐药情况。汇报显示，氟喹诺酮类对于治疗大肠杆菌引发尿路感染耐药程度很高，发生率非常广泛。当前，世界上许多国家，该治疗对半数以上患者无效。另沙门菌属和志贺菌属均对喹诺酮类耐药。氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第10页

氟喹诺酮类药品诺氟沙星是第三代第一个含氟喹诺酮类药品。抗菌谱广，作用强，对G-有较强活性，对金葡菌有效。口服吸收快速，血药浓度低，组织分布广浓度高，以肾脏和前列腺药品浓度最高。在体内不被代谢，原型自尿排出，尿中浓度极高，T1/2β短3.5小时。临床主用于肠道和泌尿生殖道敏感菌感染。宜空腹服用，同时多饮水，防止产生结晶尿。氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第11页

氟喹诺酮类药品环丙沙星抗菌谱与诺氟沙星相同，对G-杆菌活性最强，对肠球菌、铜绿假单胞菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、耐药金葡菌等抗菌活性优于其它同类药品及头孢菌素、氨基糖苷类等抗生素。口服生物利用度较低，有肝脏首过效应。氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第12页

氟喹诺酮类药品环丙沙星广泛分布于许多组织或体液中并达有效治疗浓度，以胆汁中药品浓度最高；有脑膜炎症时也可进入脑脊液。适合用于敏感菌所致泌尿生殖系统、呼吸道、胃肠道、骨关节及皮肤软组织感染。伤寒、抗TB——二线治疗药品。可与食物同服，但抗酸药抑制本品吸收，应防止同服。氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第13页

氟喹诺酮类药品左氧氟沙星抗菌活性是氧氟沙星2倍，对葡