药理学肾上腺素受体激动药课件.pptVIP

肾上腺素和去甲肾上腺素(应急激素);受体;肾上腺素受体激动药：

与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用，又称为拟肾上腺素药物。

它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。;本章构成;其基本化学结构是β-苯乙胺，当苯环α位或β位碳原子的氢及末端氨基被不同基团取代时，可人工合成多种肾上腺素受体激动药。

那么它们的化学结构和受体选择性有哪些不同呢？;肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基，形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类。外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基。如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。

;?可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被神经末梢摄入，在神经元内存在时间长，易于发挥促进递质释放的作用。

???;H;;CH3;??氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。;构效关系;??碳链上的α碳、β碳如被其他基团取代，可形成光学异构体。

α碳上形成的左旋体，外周作用较强，在α碳形成的右旋体，中枢兴奋作用较强。;去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素（α1）、可乐定（α2）;第二节a受体激动药

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