（新）心律平的临床应用(2篇).docxVIP

（新）心律平的临床应用(2篇)

心律平通用名为盐酸普罗帕酮，属于Ⅰc类抗心律失常药物，是目前临床快速性心律失常诊疗路径中应用最为广泛的口服及静脉制剂之一。自1977年获批用于临床以来，其凭借确切的抗心律失常效果、较高的安全性以及给药方式的灵活性，被多个国际、国内心律失常指南列为无结构性心脏病患者快速性心律失常的一线治疗用药。心律平的药理作用机制具有多靶点特征，其核心作用为阻滞心肌细胞膜上的快钠通道，抑制钠离子内流，从而减慢心房、心室肌以及浦肯野纤维的0相除极速度，降低动作电位幅度，延长传导时间，同时可延长心肌细胞的有效不应期，阻断折返环的形成与维持，进而终止折返性心律失常。除钠通道阻滞作用外，心律平还具有轻度的β肾上腺素能受体阻滞作用以及L型钙通道阻滞作用，可一定程度上抑制交感神经兴奋介导的心律失常，同时降低心肌自律性，减少异位起搏点的放电频率。口服心律平的吸收效率可达95%，但存在显著的肝脏首过效应，生物利用度约为20%~50%，血药浓度达峰时间为2~3小时，血浆蛋白结合率约为85%~95%，主要通过肝脏细胞色素P450酶系中的CYP2D6代谢，约1%的药物以原型经肾脏排泄，代谢产物5-羟基普罗帕酮仍具有与原药相近的抗心律失常活性，半衰期为3~4小时，肝功能损伤患者的代谢速度可减慢2~3倍，肾功能损伤患者的代谢产物排泄延迟，用药时需根据肝肾功能调整剂量。静脉应用心律平时无首过效应