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药理学——局部麻醉药

一、概念

局部麻醉药简称局麻药，是一类能可逆性阻断神经冲动传导，在意识清醒的状态下，使局部组织痛觉等感觉暂时消失的药物，对中枢神经无抑制，不影响患者意识。

二、作用机制（核心考点）

局麻药主要通过阻断电压依赖性Na?通道发挥作用：

药物进入神经细胞膜内，结合Na?通道受体，阻滞Na?内流，抑制动作电位产生与传导，从而阻断感觉、运动神经冲动传导，产生局部麻醉效果。

阻断顺序规律：痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉→运动神经（恢复顺序相反）

三、局麻药的药理特性

1.理化性质与药效关系

脂溶性：脂溶性越高，麻醉作用越强。

解离度（pKa）：pKa越接近人体pH，起效越快。

蛋白结合率：结合率越高，作用维持时间越长。

2.血管扩张作用

多数局麻药可扩张局部血管，加速药物吸收，缩短麻醉时间、增加全身毒性风险。

临床常配伍微量肾上腺素：收缩局部血管、延缓吸收、延长麻醉时间、减少中毒、减少术区出血。

禁忌：手指、脚趾、耳廓、阴茎等末梢部位手术，禁止加肾上腺素，防止缺血坏死。

四、常用局部麻醉药分类及特点

（一）酯类局麻药（过敏率高、毒性大）

1.普鲁卡因（奴佛卡因）

特点：毒性小、穿透力弱、无表面麻醉作用，起效快、时效短。

用途：浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉。

缺点：脂溶性低，不用于表面麻醉；酯类易过敏，使用前必须皮试。

2.丁卡因（地卡因）

特点：穿透力极强