第四章物理化学性质处方设计和药物传递.pptVIP

第四章物理化学性质处方设计和药物传递;优选第四章物理化学性质处方设计和药物传递;药物传递产品处方的取决因素：

1.药物的给药必须符合一系列由药物治疗作用限制的参数。

2.处方中的药物至少在两年内保持物理和化学稳定。

3.选择该药的首选给药途径进行药物传递。

;理化性质、处方和药物传递相互依赖图;药物物理性质;（一）溶解度;1.成盐

条件：具备游离的酸性基团（-COOH）或碱性基团（-NH2）。

原因：离子化使药物更易溶解。

考虑因素：人体PH值的变化。这取决于胃肠内的位置。

胃液的PH值：1-3，小肠的PH值：6-8。

2.包含物

条件：主/客包含物只有在比单独药物分子溶解度更好时，才会使用。

特点：不是晶体，较晶体材料溶解度更好。

实例：药物分子+环糊精。;3.前药

定义——是药物经化学修饰后的形式，一般包含附加功能性基团。

成效：提高药物的溶解度、稳定性和（或）穿越生物膜的转运能力。进入人体后，水解成原药并发挥治疗功能。

4.固体物质的选择

对于药物而言。固体形式对于药物而言稳定性更好，更易加工，较液体制剂方便。

考虑因素：（1）多晶型