药剂学第七版包合物.pptVIP

包合技术：

一种主体分子（具有空穴结构）包合另一客体分子（药物）形成包合物（分子胶囊）的技术。;2.组成：;3.特点：

1）调节释放速率、提高溶解度、生物利用度

2）液体药物固体化（增加稳定性）、

防止挥发性成分挥发

3）掩盖不良气味、降低药物的刺激性与毒副作用

;;二、包合材料(环糊精及其衍生物);1.环糊精的分子结构;项目;3.β-CD的特征：空穴内径适合药物包合

4.β-CD包合优势：

1）包合性好（空间结构决定）

2）毒性小（可水解成葡萄糖）

3）随温度升高溶解度增加（80℃达18.3%）

4）易代谢、吸收（有表面活性物质作用）;5.环糊精包合物的结构

环糊精包合物可能主要有如下两种形式，即1:1分子比包合和1：2分子比包合，见下图。;;(二)β-CD衍生物（亲水性衍生物）

羟丙基（HP-β-CD）：

呈无定形，极易溶于水。

甲基（M-β-CD）：

葡萄糖基——降低溶血性，可注射。

;三、包合作用影响因素

1.包合原理：

物理过程：主、客分子之间不发生化学反应。不存在离子键、共价键或配位键等化学键的作用，主要是一种物理过程。

形成条件：主要取决于主分子和客分子的立体结构和两者的极性。包合物的稳定性，依赖于两种分子间的vanderWaals引力的强弱；如分散力、偶极子间引力、氢键、电荷迁移力等，有时单一作用力起作用，多数为几种作