胆碱酯酶抑制剂与复活剂研究进展.pptVIP

第七章

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

;胆

碱

酯

酶;乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程;;;（1）对骨骼肌兴奋作用强

A抑制AChE，使受体附近ACh增长。

B直接激动骨骼肌细胞上的N2受体。

（2）对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌有较强兴奋作用

（3）对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等作用弱。;1.重症肌无力：本身免疫性疾病，骨骼肌进行性肌无力：眼睑下垂，四肢无力，咀嚼吞咽困难，甚至呼吸困难

2.腹气胀和尿潴留。

3.阵发性室上性心动过速。

4.非除极化肌松药过量中毒的解救。;1.胆碱能危象(cholinergiccrisis)：重症肌无

力的病人，短时间内重复给药，造成剂量过大

所致。体现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、

肌震颤和无力。

2.禁用于：机械性肠梗阻，尿路阻塞，支气

管哮喘病人。;从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，疗效削弱，而且刺激性大。

[作用机制]

抑制AchE，使Ach增长，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。;1.主要用于治疗青光眼，但不作首选药。

2.作用快、强、持久，可维持1~2天