修饰环糊精体系统作为药物载体包合铂配合物的合成、性质及应用潜力研究.docxVIP

修饰环糊精体系统作为药物载体包合铂配合物的合成、性质及应用潜力研究

一、引言

1.1研究背景与意义

在药物研发领域，如何提升药物的性能、降低毒副作用以及提高药物的靶向性一直是研究的重点和难点。修饰环糊精体系统作为药物载体，近年来受到了广泛关注。环糊精是由淀粉经酶解环合后得到的环状低聚糖化合物，常见的有α-CD、β-CD、γ-CD三种类型，其分子呈略呈锥形的圆筒形，分子空腔的外侧有羟基，具有亲水性基团，内侧为疏水性基团，腔内由微弱的极性，这种特殊的分子洞结构，使得许多分子可在其空腔中被包合，形成主客体包合物。天然环糊精存在一些局限性，如在水中和有机溶剂中的溶解度较小，对所能包含的分子大小有所限制，且显示出一定的肾毒性。因此，对环糊精进行修饰得到一系列衍生物，如甲基化CyD、羟烷基化CyD及支链CyD等，可改善其性能，扩大其应用范围。

铂配合物在医药领域尤其是抗癌药物方面有着重要地位。自1969年顺铂问世以来，含铂的抗癌药物发展迅速，除顺铂和卡铂外，众多铂配合物进入临床试验阶段。但铂配合物存在毒副作用大、水溶性小、易使肿瘤细胞产生耐药性等问题，限制了其进一步应用。将修饰环糊精体系统作为药物载体包合铂配合物，有望利用环糊精及其衍生物良好的生物相容性、增溶性和稳定性等特点，提升铂配合物的性能，改善其水溶性，降低毒副作用，提高药物的生物利用度和靶向性，为铂配合物在