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靶向KRAS等“不可成药”靶点的小分子药物开发进展与未来展望

本报告概述

本报告聚焦于以KRAS为代表的“不可成药”靶点的小分子药物开发领域，系统梳理了行业趋势全景与核心变革力量。

过去，KRAS、TP53等靶点因表面光滑、缺乏传统意义上的小分子结合口袋，长期被视为药物研发的“禁地”。然而，随着变构调节理论的成熟与共价片段技术的突破，这一僵局已被彻底打破。以安进（Amgen）的Sotorasib（AMG510）和MiratiTherapeutics的Adagrasib（MRTX849）获批上市为标志性里程碑，我们正处在一场针对高难度靶点的研发范式革命加速期。

本报告核心发