17位噁唑啉取代甾体合成及皮质甾体前体应用研究.pdfVIP

合成17‑(2‑甲氧基‑3‑噁唑啉‑4‑基)‑、17‑(3‑噁唑啉‑4‑基)‑和

17‑(2‑噁唑啉‑4‑亚基)‑取代的类固醇及其作为皮质甾体前体

的应用1

莱斯滕・范・柳森，雅各布斯・N・M・巴蒂斯特，$^{\dagger}$

埃里克・范・，安东尼・C・布，

和阿尔伯特・M・范・柳森*

格罗宁根催化与合成，格罗宁根大学化学系，格罗宁根，荷兰，Nijenborgh

4，

9747

AG

收稿日期：$1994^{\text{※}}$

四月二十七日

17

(异基甲酰基硫甲基)类固醇

4

是将

17

氧甾体转化为

17

(羟基乙酰基)甾体的有用。通过化合物

4

与和甲

醇在碱性条件下的反应，有效地引入了

$21\text{‑CH}_2\mathrm{OH}$

基团，生成了

17‑(2‑甲氧基‑3‑噁唑啉‑4‑基)衍生

物

12，这些衍生物经酸水解后可高产率地得到

17

(羟基乙酰基)甾体

10

和

16。同一氧化唑啉衍生物

12

的部分水解

了带有甲酰基保护羟基的

13

的

17‑(羟基乙酰基)皮质侧链。未含

2‑甲氧基取代基的

3‑噁唑啉基和

2‑噁唑啉基类固醇衍生

物

19、20

和

21

被讨论为

12

的替代品。

如今，植物甾