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（新）GLP-1的临床应用(2篇）

第一篇

GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）是当前2型糖尿病（T2DM）治疗领域中兼具血糖控制、体重管理及多器官保护作用的重要药物类别，其临床应用价值已被大量循证医学证据所证实。

1.GLP-1的生理作用与GLP-1RA的作用机制

内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是由肠道L细胞分泌的肠促胰素，其生理功能主要包括：促进胰岛β细胞葡萄糖依赖性地分泌胰岛素，抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，延缓胃排空以减少餐后血糖波动，作用于下丘脑食欲中枢增加饱腹感从而减少食物摄入。然而，内源性GLP-1在体内易被二肽基肽酶4（DPP-4）快速降解，半衰期仅1-2分钟，难以发挥持久的治疗效果。GLP-1RA通过对GLP-1分子进行结构修饰（如氨基酸替换、脂肪酸侧链连接、与白蛋白结合等），显著延长其半衰期，使其能在体内持续发挥生物学效应。例如，司美格鲁肽通过在GLP-1分子上连接一条长链脂肪酸，使其能与白蛋白紧密结合，从而避免被DPP-4降解，半衰期延长至约7天，实现每周一次给药；度拉糖肽则通过与Fc片段融合，利用Fc受体介导的再循环机制延长半衰期至约5天。

2.临床常用GLP-1RA的分类与特点

根据作用时间长短，GLP-1RA可分为短效和长效两类：

（1）短效GLP-1RA：主要作用于餐后血糖控制，给药频率为每日一次或两次。

?艾塞那肽每日两次：皮下注射，