第二章-新农药研究开发的基本思路、途径和方法PPT优质课件.pptVIP

1.组合化学技术打破了传统的合成化学观念,不再以单个化合物为目标逐个地进行合成,而是采用相似的条件,一次性同步合成千万个化合物,即合成一个化合物库(图2-10);2.与组合化学合成相配合的是高度集合、高效率的库群方式生物活性筛选,而不是对每一个化合物进行生物测定(图2-11);3.组合化学在分析鉴定产物分子结构方面也与传统入法不同，其特点是:a.后分析b.少分析c.无分析(图2-11)。.图2-10经典合成与组合化学比较.图2-11组合库的合成、筛选和结构识别.第四节类同合成一、概述类同合成亦称衍生物合成，可分为两个层次。其中低层次的类同合成就是“模仿分子”（metoo)，高层次的类同合成在分子设计上有两条主要途径，一是亚结构连接法(Substructurelinkway)，二是利用生物等排原理(Bioisosterism)来改变结构。.图2-12磺酰脲类除草剂的类同合成.图2-13三唑类杀菌剂的类同合成.图2-14氨基甲酸酯类杀虫剂.二、亚结构拼接法（Substructurelinkway)图2-15苯甲酰基脲类杀虫剂.亚结构拼接法是将两种或更多的已知活性结构片断进行多种方法的连接，以产生新的先导化合物，目的是将作用方式相同或不同的两种分子