第43章--人工合成抗菌药.pptVIP

***第一节喹诺酮类抗菌药一、概述

喹诺酮类(quinolones)

4-喹诺酮母核

广谱、高效、低毒、口服吸收好喹诺酮类药物构效关系32N671584OCOOHF简史※第一代:1962年萘啶酸(nalidixicacid)抗菌谱窄,口服吸收差,血药浓度低,AR多,现已淘汰※第二代:1974年吡哌酸(pipemidicacid)抗菌活性＞萘啶酸,主要用于尿道或肠道感染(G-杆菌)※第三代:1979年诺氟沙星(norfloxacin)口服易吸收,分布广,扩大和增强了抗菌活性(G-及G+菌);※第四代:1999年莫西沙星（moxifloxacin)抗菌作用进一步增强（G-、G+菌及厌氧菌)诺氟沙星(norfloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin) 环丙沙星(ciprofloxacin)洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星(fleroxacin) 依诺沙星(enoxacin) 托氟沙星(tosufloxacin)芦氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin) 格帕沙星(grepafloxacin)曲伐沙星(trovafl