人工合成抗菌药专业知识专家讲座.pptVIP

一、喹诺酮类药品概述喹诺酮类是以4-喹诺酮（或称为吡酮酸）为基本结构人工合成药品，在N1、C3.C6、C7、C8引入不一样基团可形成不一样药品喹诺酮类基本结构C6引入氟,与DNA盘旋酶亲和力提升N1引入环丙基,对G+、衣原体、支原体作用增强C6脱氟、C8引入二氟甲基抗菌谱扩大毒性更低人工合成抗菌药专业知识专家讲座第1页

喹诺酮类药品发展史第一代萘啶酸（1962，已弃用)第二代吡哌酸（1974)第三代（含“F”)1990年前上市诺氟沙星（1979)、环丙沙星、氧氟沙星1990年后上市左氧氟沙星、洛美沙星已撤市替马沙星（可致肾衰、肝脑毒性)第四代格帕沙星（心血管毒性)曲伐沙星（肝毒，停止生产)莫西沙星、克林沙星、加替沙星、佳诺沙星人工合成抗菌药专业知识专家讲座第2页

共同特点1.抗菌作用1）抗菌谱广G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等）2）对静止期细菌有显著杀菌作用3）作用机制独特（抑制DNA盘旋酶）4）PAE较长（2～6h）掌握人工合成抗菌药专业知识专家讲座第3页

2、给药路径广（口服、注射均可）3、生物利用度较高，通透性很好，体内分布广4.不良反应较小共同特点掌握人工合成抗菌药专业知识专家讲座第4页

抑菌机制：1.抑制细菌DNA盘旋酶，干