南开大学《药理学》课件-第33-34章 人工合成抗菌药、β-内酰胺类抗生素.pptxVIP

南开大学《药理学》

第三十三章人工合成抗菌药;第三十三章人工合成抗菌药

第一节喹诺酮类药物

一、概述

1、定义：指含有4-喹诺酮类母核的合成抗菌药物。

2、特点：属于静止期杀菌剂，具有抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、与其他常用抗菌药无交叉耐药性、抗菌后效应较长、不良反应相对较少等。;3、药物：

第一代(1962年)：如萘啶酸。抗菌谱窄，对G-菌有效。口服吸收差，血药浓度低，不良反应多，已淘汰。

第二代(1973年)：如吡哌酸。抗菌作用增强，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染，不良反应减少。

第三代(1979年)：如氟喹诺酮类(诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等)。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染。

第四代（20世纪90年代后期至今）如莫西沙星、吉米沙??、加替沙星等。

第三代和第四代是当前临床上治疗细菌感染性疾患非常重要的药物。;【构效关系】

喹诺酮类是以4-喹诺酮（或称为吡酮酸）为基本结构的人工合成药物，在N1、C3、C6、C7、C8引入不同基团可形成不同药物。;【体内过程】

1．吸收口服吸收好、血药浓度相对较高。喹诺酮类可螯合二价、三价金