章-拟胆碱药和抗胆碱药药学.pptVIP

东莨菪碱分子中有氧桥，中枢作用最强；樟柳碱虽也有氧桥，但其莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品；山莨菪碱6β位多一羟基，因此中枢作用最弱（东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱)。颠茄生物碱类抗胆碱药由于药理作用广泛,临床应用时常引起多种不良反应,如口干、视力模糊、心悸等。对阿托品进行结构改造的目的是寻找选择性高、作用强、毒性低的合成类抗胆碱药。（二)合成类苯海索Benzhexol属于双环丙醇胺类。因其疏水性大,更易进入中枢,为中枢性抗胆碱药,抑制中枢内乙酰胆碱的作用。可治疗帕金森氏症引起的震颤、肌肉强直和运动功能障碍。1.叔胺类拟胆碱药和抗胆碱药CholinergicandAnticholinergicAgents第十章引言胆碱能神经冲动到达神经末梢时，释放出乙酰胆碱（Acetylcholine，ACh)，和效应器细胞膜上的胆碱受体结合，产生相应的生理效应。胆碱受体:位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上的胆碱受体，对毒蕈碱（Muscarine)较为敏感，称为毒蕈碱受体（M受体)；位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱（Nicotine)比较敏感，称为烟碱受体（N受体)。M受体广泛分布于中枢和周围神经系统，近年来发现其有不同的亚型（M1~M5)。M1受体主要