作用于微管的抗肿瘤药物概述专家讲座.pptVIP

北京昭衍新药研究中心有限企业

;抗肿瘤药品分类;抗肿瘤药品分类;作用于微管的抗肿瘤药物概述;抗肿瘤药分类;

干扰蛋白质合成与功效药品

1.干扰核蛋白体功效药品:三尖杉生物碱类

2.影响氨基酸供给药品:L-门冬酰胺酶

3.微管蛋白活性抑制剂:长春碱类、紫杉醇类等

;微管:存在于全部真核细胞细胞质中，是由α微管蛋白和β微管蛋白异二聚体聚合而成管状聚合物。;微管作用：参加细胞形态维持，细胞内运动和细胞分裂。

分裂期：微管→微管蛋白→纺锤体（微管解聚)

分裂末期：纺锤体→微管（微管聚合);微管类抗肿瘤药品

抑制微管聚合（促解聚)

抑制微管解聚（促聚合);抑制微管聚合药品;抑制微管聚合,但也有报道长春新碱同时表现抑制微管形成和抑制微管解聚双重作用。

长春花碱(Vinblastine)及其类似物

;抑制微管解聚药品;紫杉醇类:经过对微管蛋白稳定化作用而抑制其分解，同时阻断细胞分裂周期中G2和M期，造成细胞死亡，从而抑制肿瘤生长。

代表药品:紫杉醇、多西他赛

;紫杉醇毒理学研究;生殖毒性

普通生殖毒性试验研究：0.1、0.3、1.0mg/kg/日。

胎儿器官形成期生育毒性和发育毒性：0.15.0.3、0.6mgkg/日。

大鼠围产期和哺乳期